葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用，其中酶活测定的具体操作流程如下：选择具有16位羟基的蟾蜍甾烯类化合物作为高特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的UGT催化反应，通过定量检测单位时间内产物生成量或底物消除量来测定各生物样品及细胞中UGT1A3酶的活性。本发明专利技术可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A3酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A3酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A3处置药物能力的评估。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药
，具体涉及一类 葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物及其应用。
技术介绍
葡萄糖醒酸转移酶(Uridine diphosphate-glucuronosyltransferase, UGT)超家族包含了机体内重要的II相代谢酶，催化化合物与辅因子尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDPGA)结合，从而增加底物的亲水性，使其能更有效地从尿或胆汁中排出体外，这是机体的一个重要的解毒过程。目前，人体中葡萄糖醛酸转移酶可根据基因序列分为UGT1、UGT2、UGT3和 UGT8 四个大家族(Drug Metab Rev 2010,42:45-54)。其中，UGT1A3 是 UGTlA 亚家族中的第三号蛋白，主要分布于人体肝脏、胃肠等组织。其底物谱广泛，UGT1A3不仅催化香豆素类、黄酮类、蒽醌类、胺类和一些小分子酚类的代谢；一些含有羧酸基团的药物，尤其是非留体类抗炎药，也是UGTIA3的底物。此外，UGTIA3还参与内源性留体雌酮、2-羟基雌酮和鹅去氧胆酸等胆汁酸的代谢(Drug Metab Dispos 2004，32:281-90;Hepatology2006,44:1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A3的特异性探针底物，其特征在于：该特异性探针底物是16位具有羟基的蟾蜍甾烯类化合物，其结构式见式（1），其中R基团为？OH、？OAc、=O、？OMe中的一种。FDA00002260302900011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨凌，葛广波，宁静，朱亮亮，夏杨柳，何桂元，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：