一种醋酸曲安奈德的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种醋酸曲安奈德的合成方法，该方法为：一、以醋酸四烯物为原料，在甲酸和高锰酸钾的作用下经氧化反应得到氧化物；二、以氧化物为原料，在高氯酸和N-溴代丁二酰亚胺的作用下经缩环反应得到缩环物；三、以缩环物为原料，在氟化氢和二甲基甲酰胺的作用下进行上氟反应，得到醋酸曲安奈德粗品；四、对醋酸曲安奈德粗品进行纯化，得到醋酸曲安奈德。本发明专利技术的方法反应条件温和，易于控制，所用辅料毒性小、危险性小，污染小，适合工业化生产，采用该方法合成的醋酸曲安奈德经HPLC检测，纯度可达99%以上，收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学合成
，具体涉及ー种醋酸曲安奈德的合成方法。
技术介绍
醋酸曲安奈德是ー种常见的皮肤病用药，其作用与氢化可的松相似，抗炎强度为氢化可的松的5 20倍，且抗炎作用和抗过敏作用強、较持久，水钠潴留作用较强。醋酸曲安奈德临床上一般分为注射液和软膏，适用于各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等。目前，国内只有北京曙光药业有限责任公司、浙江仙琚制药股份有限公司、湛江向阳制药厂和江苏金坛市制药厂生产醋酸曲安奈德原料药，尚未有醋酸曲安奈德合成エ艺的相关文献报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于针对上述现有技术的不足，提供ー种醋酸曲安奈德的合成方法。该方法反应条件温和，易于控制，所用辅料毒性小、危险性小，污染小，适合エ业化生产。为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案是ー种醋酸曲安奈德的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤步骤一、以醋酸四烯物I为原料，在甲酸和高锰酸钾的作用下经氧化反应得到氧化物II ;权利要求1.ー种醋酸曲安奈德的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤 步骤一、以醋酸四烯物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种醋酸曲安奈德的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：步骤一、以醋酸四烯物Ⅰ为原料，在甲酸和高锰酸钾的作用下经氧化反应得到氧化物Ⅱ；步骤二、以步骤一中所述氧化物Ⅱ为原料，在高氯酸和N？溴代丁二酰亚胺的作用下经缩环反应得到缩环物Ⅲ；步骤三、以步骤二中所述缩环物Ⅲ为原料，在氟化氢和二甲基甲酰胺的作用下进行上氟反应，得到醋酸曲安奈德粗品；步骤四、对步骤三中所述醋酸曲安奈德粗品进行纯化，得到醋酸曲安奈德。FDA00002285691200011.jpg,FDA00002285691200012.jpg,FDA00002285691200013.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王轶，
申请(专利权)人：宝鸡康乐生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：