一种醋酸曲安奈德微粒及其制备方法和药物组合物技术

本发明专利技术公开了一种醋酸曲安奈德微粒及其制备方法和药物组合物。该制备方法包括以下步骤：１）用乙醇水溶液将醋酸曲安奈德加热溶解后自然冷却，得针状结晶，用注射用水洗去结晶上的乙醇后烘干，然后将结晶加入０℃～１０℃的注射用水中；２）将二甲基甲酰胺溶解的醋酸曲安奈德溶液，线状滴加于步骤１）所得的０℃～１０℃的注射用水混合液中，边滴加边搅拌，保持混合液温度０℃～１５℃，继续搅拌１～３０分钟，得水和结晶的混合物；３）按照常规，将步骤２）所得的水和结晶的混合物过滤，所得结晶真空干燥。本发明专利技术采用结晶接种法，制得的醋酸曲安奈德微粒晶体形态规则，粒径均匀。结晶不需气流粉碎，微粒理化性质稳定。所制备的醋酸曲安奈德混悬注射剂在贮存中无涨晶现象。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术特别涉及一种醋酸曲安奈德微粒及其制备方法和药物组合物。
技术介绍
醋酸曲安奈德注射液为临床上常用的糖皮质激素类药物。适用于各种皮 肤病，过敏性鼻炎，关节痛，支气管哮喘，肩周炎，腱鞘炎，滑膜炎，急性 扭伤，类风湿性关节炎等。醋酸曲安奈德注射液为混悬注射剂。目前醋酸曲安奈德在制剂预处理中 采用二甲基甲酰胺溶媒结晶法制得醋酸曲安奈德微粒。其工艺包括以下步1. 将注射用水冷却至5'C以下。2. 将二甲基甲酰胺加热至6(TC以上，投入醋酸曲安奈德，搅拌使其全溶， 过滤。3. 将滤液滤过， 一次加于冷却至5"C以下的注射用水中，搅拌。4. 加完后使混合液温度保持在15"C以下，继续搅拌30分钟，随即停止 搅拌。5. 将水和结晶物的混合物过滤。结晶用滤过的注射用水反复洗涤。6. 将微粒结晶均匀置于清洁的盘中，真空干燥。干燥后气流粉碎即得醋 酸曲安奈德微粒。可配制醋酸曲安奈德混悬注射剂。然而，目前的工艺存在以下几个主要缺点。(一)不易控制结晶形态。 (二) 5%左右结晶粒度大于50微米。(三)气流粉碎可能导致部分微粒理 化性质改变。(四)所制混悬注射剂贮存中有涨晶现象。
技术实现思路
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【技术保护点】
一种醋酸曲安奈德微粒的制备方法，包括以下步骤：　１）用乙醇水溶液将醋酸曲安奈德加热溶解后自然冷却，得针状结晶，用注射用水洗去结晶上的乙醇后烘干，然后将结晶加入０℃～１０℃的注射用水中；　２）将二甲基甲酰胺溶解的醋酸曲安奈德溶液， 线状滴加于步骤１）所得的０℃～１０℃的注射用水混合液中，边滴加边搅拌，保持混合液温度０℃～１５℃，继续搅拌１～３０分钟，得水和结晶的混合物；　３）按照常规，将步骤２）所得的水和结晶的混合物过滤，将过滤后所得结晶真空干燥。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟，贺明源，
申请(专利权)人：上海通用药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]