紫杉化合物类单烷氧基衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途制造技术

技术编号:8207141 阅读:247 留言:0更新日期:2013-01-16 20:05
本发明专利技术公开了紫杉化合物类单烷氧基衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,属于医药技术领域。其中,紫杉化合物类单烷氧基衍生物用通式(I)表示。本发明专利技术通过研究发现:通式(I)化合物在体内和体外都具有明显的生物活性,特别是对能耐受紫杉醇或多烯紫杉醇的肿瘤具有活性。本发明专利技术还公开了含有足可以用于治疗人类或畜类的数量的至少一种通式(I)化合物的药物组合物。该组合物可以按照常规的方法制备,使用一种或几种可药用的助剂、载体或赋形剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及紫杉化合物类单烷氧基衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,还涉及含有紫杉化合物类单烷氧基衍生物的药物组合物,属于医药

技术介绍
紫杉类药物,如紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛等是肿瘤治疗中的常用药物。紫杉醇(paclitaxel, taxol)是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗癌药物,于1992年最早在美国上市,主要用于治疗晚期卵巢癌、乳癌、非小细胞肺癌和卡波济氏肉瘤等。由于紫杉醇水溶性差,临床上将紫杉醇用聚氧乙烯蓖麻油增溶于无水乙醇中,但此一来却导致部分病人出现了药物性皮疹、呼吸急促、支气管痉挛和低气压等过敏反应。因此,目前对紫杉醇的进一步研究主要集中在紫杉醇衍生物研究方面。·多西他赛(多西紫杉醇,docetaxel)是第一个上市的半合成紫杉醇衍生物,对比紫杉醇,其细胞内浓度更高,并在细胞内滞留时间长,从而在体内外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大。卡巴他赛(cabazitaxel),是新的紫杉类抗肿瘤药物,是7,10-双甲基化多西紫杉醇。基于此,目前文献对紫杉化合物类二烷氧基衍生物的研究比较多,但对紫杉化合物类单烷氧基衍生物的研究比较少。专利PCT/US2本文档来自技高网...

【技术保护点】
紫杉化合物类单烷氧基衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,所述紫杉化合物类单烷氧基衍生物用通式(I)表示:式中:R代表含有1?6个碳原子的直链或支链烷基;Z代表氢原子或如下通式(II)的基团:式中R1代表:1)含有1?8个碳原子的直链或支链烷基、含有2?8个碳原子的直链或支链烯基、含有2?8个碳原子的直链或支链炔基、含有3?6个碳原子的环烷基、苯基或者α?或β?萘基;2)含有氮、氧或硫原子的5元芳杂环;R2代表:1)任选地被一个或多个相同或不同的选自下面的原子或基团取代的苯甲酰基:卤原子、含有1?4个碳原子的烷基、含有1?4个碳原子的烷氧基或者三氟甲基、噻吩甲酰或呋喃甲酰;2)R3?O?CO?基,式...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:彭立增
申请(专利权)人:济南爱思医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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