【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,更确切地说,是涉及一类具有降糖作用的化合物及其盐的制备方法和用途。
技术介绍
齐墩果酸(Oleanic acid,0A)别名土当归酸,庆四素。以游离形式或结合成苷的形式广泛存在于自然界中。特别是在青叶胆全草、女贞子果实、白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、枇杷叶、夏枯草等植物中含量较高。OA是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,白色针状结晶,不溶于水,可溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、由于其在自然界分布广泛且结构较为复杂人工合成困难,目前主要从中药植物中提取。国内外的大量研究表明OA具有护肝降酶、解肝毒、降糖、降脂、治疗胃溃疡、抗炎、抗HIV、强心利尿、抗肿瘤、抗突变抗氧化等药理作用(昌盛,李龙.齐墩果酸药理作用研究进展,广州化工,2011,39 (14) :30-32),尤其对急性黄疸 型肝炎和慢性病毒性肝炎疗效显著,又因其毒性低,副作用小应用安全广泛应用于临床。OA临床制剂主要以片剂和滴丸剂为主,由于其水溶性很差(20°C时O. 11461g,为了提高生物利用度近几年来新剂型的研究和开发成为了一个热点。例如将其制备成脂质体(王梅,高晓黎.齐墩果 ...
【技术保护点】
具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:其中:n=1、2、3或4;R1,R2为氢,C1?C4直连或支链烷基,羧基,苯基,卤素,卤代甲基或其中R3为C1?C4直连或支链烷基。FDA00002195993100011.jpg,FDA00002195993100012.jpg
【技术特征摘要】
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐2.如权利要求I中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐 其中n=l、2、3 或 4 ; R1jR2为氢,甲基,こ基,丙基,异丙基,丁基,仲丁基,叔丁基,羧基,苯基,氟、氯、溴,卤代甲基或3.如权利要求2中所述的具有式I结构的化合物,选自4.如权利要求1-3任一项所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为式I化合物与无机酸、有机酸所成的盐,或与碱金属或碱土金属所成的盐。5.如权利要求4所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、こ酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘颖,刘登科,穆帅,张大帅,牛端,吴疆,邹美香,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:
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