【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及甘草次酸衍生物的医药用途,具体是指甘草次酸衍生物在制备保肝药物中用途,属于医药领域。
技术介绍
茴三硫最初是作为利胆药应用于临床,近年来又因该药在保护肝脏、恢复肝功能、降低血胆固醇含量、解除酒精、药物毒性方面有一定疗效,毒副作用甚微而被美国、德国等发达国家广泛使用。茴三硫可以明显增加肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,显著增加谷氨酰半肽氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)、谷胱甘肽巯基转移酶(GST)活性,从而显著增强肝脏细胞活力,改变与谷胱甘肽结合的化合物的毒性。茴三硫被证明是强有力的具有 细胞保护性肽基的抗氧化剂[房龙,马安林,李靖涛,et al.,茴三硫对大鼠酒精及四氯化碳致肝纤维化的防治作用[J].胃肠病学和肝病学杂志,2003,12 (5) :429-432]。豆科植物甘草是中药中常用的药材。研究表明其主要药理学活性物质是甘草酸及其糖苷配基甘草次酸现代研究表明甘草次酸具有抗炎、抗溃疡、抗病毒(肝炎病毒、艾滋病毒等)、降血脂、防治肿瘤、促进胰岛素吸收等多方面作用[金辉,毛声俊,张昆,et al.,甘草次酸类衍生物的合成及其离体大鼠肝细胞摄取的研究[J].华西药学杂志,2010,25 (6)652-654.]。国内、外学者为了改善甘草次酸溶解性、吸收性、增强药理活性及减少不良反应,对甘草次酸盐类、酯类、酰胺类、复盐和络合物。甘草次酸有良好的肝靶向性,有多项研究将甘草次酸与不同的载体偶联,这些化合物具有很好的肝主动靶向性[吴超,郭伟英,甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体在小鼠体内肝靶向性研究[J].中国药房,2008,20 (2 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种通式I所示的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐2.根据权利要求I所述的通式I所示的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的通式I化合物为 3,18- β -甘草次酸-4- (I,2- ニ硫-3-硫代环戊烯基)酚酯; 3.18-β-甘草次酸-2-[4-(I, 2-ニ硫-3-硫代环戍烯基)苯氧基]甲酷; 3.18-β-甘草次酸-2-[4-(I, 2-ニ硫-3-硫代环戍烯基)苯氧基]こ酷; 3.18-β-甘草次酸-3-[4-(I, 2-ニ硫-3-硫代环戍烯基)苯氧基]丙酷; 3 β - [ a -D- (6-こ酰氧基葡萄吡喃糖苷)基]-0-18 β -甘草次酸_4_ (I,2_ ニ硫-3-硫代环戊烯基)酚酯;...
【专利技术属性】
技术研发人员:张惠斌,周金培,韩瑶聃,王政雨,张亚弢,杨凌云,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:
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