抗肿瘤活性的熊果酸含氮杂环类结构修饰物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种天然药用植物熊果酸的化学结构改造，具体说是一种具有抗肿瘤活性的熊果酸含氮杂环类结构修饰物及其制备方法。所述熊果酸含氮杂环类结构修饰物为下述通式（Ⅰ）的熊果酸含氮杂环衍生物，将熊果酸C-3位羟基氧化或乙酰后，C-17位羧基与哌嗪或其衍生物进行缩合反应以达到对熊果酸的结构改造，得到一系列熊果酸含氮杂环类结构修饰物。并测定其对人恶性黑色素瘤A-375细胞、人胃癌AGS及BGC-823细胞的体外抑制活性，MTT数据表明这类修饰物对三种癌细胞均具有一定的增殖抑制作用，部分化合物的抑制活性甚至优于紫杉醇。??（Ⅰ）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种天然药用植物熊果酸的化学结构改造，具体说是ー种具有。
技术介绍
熊果酸(Ursolic acid, UA),又名乌索酸、乌苏酸,属五环三職类化合物,化学名(3 β ) -3-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid,其相对分子量为 456. 68，分子式为 C3tlH48O3,它以游离或糖苷的形式，广泛分布于自然界中。药理学研究发现，熊果酸具有广泛的生物学效应，熊果酸具有多种生物学活性，如抗癌、抗HIV、抗肝损伤、抗疟、抗炎抑菌等，其中尤以抗癌活性最为显著，其抗癌谱广，不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用，而且对多种肿瘤细胞体内外均有抑制作用。其副作用小，毒性低，显示出较大的临床应用潜力。熊果酸的化学结构式为

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种熊果酸含氮杂环类结构修饰物，其特征在于所述熊果酸含氮杂环类结构修饰物为下述通式(I )的熊果酸含氮杂环衍生物2.根据权利要求I所述的熊果酸含氮杂环类结构修饰物，其特征在于所述含氮杂环为哌嗪、N- (2-氨こ基)哌嗪或N-こ基哌嗪。3.—种如权利要求I或2所述的熊果酸含氮杂环类结构修饰物的制备方法，其特征在于当Rl为羰基时，所述熊果酸含氮杂环衍生物的制备方法具体包括以下步骤 (O熊果酸和氯铬酸吡啶嗡盐反应制得3 -氧代熊果酸，其结构式如下4.一种如权利要求I或2所述的熊果酸含氮杂环类结构修饰物的制备方法，其特征在于当Rl...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵敬伟，邹文滔，
申请(专利权)人：福州大学，
类型：发明
国别省市：