一种一氧化氮供体型Omidenepag衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种结构式为I的一氧化氮供体型Omidenepag衍生物及其制备方法和应用。这些衍生物涉及不同类别的NO供体，在体外房水中可释放一定量的NO，并保留了较强的EP2受体激动活性，二者协同降低新西兰白兔眼内压，且没有眼结膜的刺激性。本发明专利技术涉及此类NO供体型Omidenepag衍生物，含有目标化合物的药用组合以及它们的医药用途，特别是在预防和治疗高眼压和青光眼相关疾病中，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化合物，特别涉及一种一氧化氮供体型omidenepag衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、青光眼是一种神经退行性疾病，随着疾病的发展，青光眼患者会出现视网膜神经节细胞(rgcs)凋亡、视网膜神经纤维层变薄、视盘凹陷增大的特征，最终引起视力损伤和不可逆性失明(clin.exp.ophthalmol.,2012,40(4):341-349)。病理性的眼内压(iop)升高是最主要的致病危险因素，目前对于青光眼的治疗主要是通过降眼压药物或激光、手术降压来控制及延缓病情发展(jama,j.am.med.assoc.,2014,311(18):1901-1911)。青光眼的患病人群主要是中老年人，但是研究表明，青光眼已经出现了年轻化趋势(drugs aging,2005,22(1):1-21)。因此，逐年增加的患者数量和年轻化趋势，足以引起人们对该疾病的重视。

2、前列腺素e2受体亚型ep2是g蛋白偶联受体，已经证实其在眼组织中广泛表达。其可以通过常规流出途径，即经小梁网(tm)和施勒姆氏管(sc)汇入巩膜表面的睫状前静脉出眼和葡萄本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种一氧化氮供体型Omidenepag衍生物，其特征在于，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型Omidenepag衍生物，其特征在于，所述R1为H。

3.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型Omidenepag衍生物，其特征在于，所述R1为H，R2选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基或、亚戊基，R3选

4.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型Omidenepag衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构式为：

5.一种权利要求1～4所述一氧化氮供体型Omidenepag衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根...

【技术特征摘要】

1.一种一氧化氮供体型omidenepag衍生物，其特征在于，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型omidenepag衍生物，其特征在于，所述r1为h。

3.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型omidenepag衍生物，其特征在于，所述r1为h，r2选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基或、亚戊基，r3选

4.根据权利要求1所述的一氧化氮供体型omidenepag衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构式为：

5.一种权利要求1～4所述一氧化氮供体型omidenepag衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的一氧化氮供体型omidenepag衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述反应温度为-20～25℃，反应溶剂为无水二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，重蒸丙酮，无水四氢呋喃，无水n,n-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或二氧六环中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄张建，吴建兵，刘松琦，张奕华，李存睿，汤濠洋，王伟达，赵芮涵，刘以晨，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：