一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及药物技术领域，特别涉及一种β‑咔伯啉硫化氢供体衍生物及其制备方法与应用。本发明专利技术的β‑咔伯啉硫化氢供体衍生物合成方法简单，先使用羟胺氧磺酸与取代的硫代苯甲酸反应获得中间体，再与不同β‑咔伯啉化合物缩合即可获得双重作用的β‑咔伯啉硫化氢供体，该类化合物具有显著的抗心肌细胞氧化损伤活性，能在硫醇作用下释放具有心肌保护作用的β‑咔伯啉和血管保护作用的硫化氢气体，从两个方面同时保护受损心肌，且对正常细胞影响较小，为缺血性心脏病的治疗提供新的思路与方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体是一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、研究表明，心肌梗死和冠心病等心血管疾病都会引起心肌缺血，导致心肌坏死。及时恢复血液流动是改善心肌缺血的主要治疗手段，然而再灌注本身会进一步加剧心肌细胞损伤，引发凋亡，增大梗死面积，导致心率失常甚至死亡。因此，心肌缺血/再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfusion injury,miri)已成为心肌缺血导致死亡的重要原因。

2、硫化氢(h2s)新型气体信号分子，在体内起着广泛的生理与病理作用，如舒张血管降低血压、抑制氧化应激、调节炎症及血管保护等。h2s可以扩张血管、降低血压、促进血管内皮细胞增殖等作用。研究表明，h2s可显著改善心律失常、心脏肥大、心肌纤维化和心力衰竭等多种心血管疾病。体外研究表明，h2s供体可降低缺氧/复氧损伤导致的心肌细胞死亡；在miri中，h2s可以保护心肌细胞，显著减小梗死面积。随着h2s作为人体重要内源性气体信号分子研究的不断深入，h2s供体的研究也取得了较大的进展，但目前仍无一种h2s供体药物上市本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述β-咔伯啉硫化氢供体衍生物的结构式如式(1)：

2.如权利要求1所述的一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述R1为质子、甲基、乙基；R2为质子、甲基、苄基、邻氟苄基、对氟苄基、邻氯苄基、对氯苄基、对三氟甲基苄基、邻三氟甲基苄基、邻甲基苄基、对甲基苄基、邻甲氧基苄基、对甲氧基苄基；R3为质子、甲基、甲氧基、羟基；R4为质子、甲基、甲氧基、羟基。

3.如权利要求1所述的一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述β-咔伯啉硫化氢供体衍生物为N-(苯甲酰基硫基)-1-乙基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3...

【技术特征摘要】

1.一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述β-咔伯啉硫化氢供体衍生物的结构式如式(1)：

2.如权利要求1所述的一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述r1为质子、甲基、乙基；r2为质子、甲基、苄基、邻氟苄基、对氟苄基、邻氯苄基、对氯苄基、对三氟甲基苄基、邻三氟甲基苄基、邻甲基苄基、对甲基苄基、邻甲氧基苄基、对甲氧基苄基；r3为质子、甲基、甲氧基、羟基；r4为质子、甲基、甲氧基、羟基。

3.如权利要求1所述的一种β-咔伯啉硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述β-咔伯啉硫化氢供体衍生物为n-(苯甲酰基硫基)-1-乙基-9h-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫基)-1-乙基-9-苄基-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫基)-1-乙基-9-(4-氟苄基)-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫基)-1-乙基-9-(4-氯苄基)-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫基)-1-乙基-9-(4-甲氧基苄基)-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫基)-1-甲基-9-苄基-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、n-(苯甲酰硫...

【专利技术属性】
技术研发人员：周孟，张荣红，张闽闽，杨丹，陈婷，张文丽，陈国齐，熊纤纤，廖尚高，李勇军，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：