一种常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和应用，该衍生物的通式为其制备方法是以常春藤皂苷元为原料，通过酰化反应、酯化反应或酯交换反应得到，本发明专利技术由常春藤皂苷元半合成得到的常春藤皂苷元衍生物的产率和纯度都很高，可达到95%以上，制备工艺简单，原料转化率高，适于工业化生产，且容易推广应用，通过药理实验表明，该衍生物或其盐对抑郁症具有明显的治疗作用，为治疗和研究抑郁症提供了一种新的药物来源。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
常春藤皂苷元是中药材中常见的一种苷元，主要见于续断、预知子、木通、金银花等。常春藤皂苷元为白色粉末，极性小，微溶于甲醇、乙醇，难溶于水。有报道常春藤皂苷元具有蛋白酪氨酸磷酸酶PTPlB抑制剂的作用，可形成抗糖尿病药物及保健品，且能为预防、诊断、检测、保护、治疗和研究抑郁症及其直接相关疾病提供了一种新的药物来源。 但是由于常春藤皂苷元几乎不溶水，乙醇中溶性解度也不高，研究资料显示本品生物利用度也较低，日用剂量大，本专利技术通过改变结构，改变或提高生物活性。中国专利CN200810032325. 2公开了一种常春藤皂苷元及其衍生物用于制备抗抑郁产品的用途，但其所述的常春藤皂苷元衍生物是指常春藤皂苷元盐类衍生物(指钠盐或钾盐)，其制备方法是将常春藤皂苷元溶解在乙醇溶液中，与相应的碱溶液反应，在进行重结晶即得其盐。并通过体外活性试验证明在抗抑郁方面的作用。目前以常春藤皂苷元为原料半合成得到的衍生物目前未见报道，及其衍生物的盐目前也未见报道。通过制备常春藤皂苷元新衍生物，改变理化性质、活性中心，从而改变生物活性，改善吸收、代谢，从而提高药效是非常重要的。
技术实现思路
本专利技术的首要目的在于提供一种常春藤皂苷元衍生物。本专利技术的另一目的在于提供常春藤皂苷元衍生物的制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现 一种常春藤皂苷元衍生物，具有如下通式权利要求1.一种常春藤皂苷元衍生物，具有如下通式2.根据权利要求I所述的常春藤皂苷元衍生物，其特征在于，所述V为-COCH3或-CO (CH2) 2C00H。3.权利要求I所述的常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，是以常春藤皂苷元为 原料，通过酰化反应、酯化反应或酯交换反应得到，具体方法为称取适量酰卤、酸酐、羧酸或羧酸酯，加入20^50倍量溶剂，O. 05^15倍量催化剂，搅拌加热，加入O. Γ 倍量常春藤皂苷元，回流反应5 10h，减压蒸除溶剂，加入10-25倍量95%乙醇，搅拌溶解，用活性炭脱色，趁热过滤，减压回收乙醇，水洗，得到常春藤皂苷元衍生物。4.根据权利要求3所述的常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为吡啶或甲苯。5.根据权利要求3所述的常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为吡啶、三乙胺、浓硫酸或对甲苯磺酸。6.常春藤皂苷元衍生物或其盐在制备抗抑郁药物中的应用。7.根据权利要求6所述的常春藤皂苷元衍生物或其盐在制备抗抑郁药物中的应用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的盐为单盐、复盐或多盐。8.根据权利要求6所述的常春藤皂苷元衍生物或其盐在制备抗抑郁药物中的应用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的盐为常春藤皂苷元衍生物钠盐、常春藤皂苷元衍生物钾盐或常春藤皂苷元衍生物铵盐。9.根据权利要求8所述的常春藤皂苷元衍生物或其盐在制备抗抑郁药物中的应用，其特征在于，所述常春藤皂苷元衍生物的盐为常春藤皂苷元衍生物钠盐或常春藤皂苷元衍生物钾盐。全文摘要本专利技术公开了一种常春藤皂苷元衍生物及其制备方法和应用，该衍生物的通式为其制备方法是以常春藤皂苷元为原料，通过酰化反应、酯化反应或酯交换反应得到，本专利技术由常春藤皂苷元半合成得到的常春藤皂苷元衍生物的产率和纯度都很高，可达到95%以上，制备工艺简单，原料转化率高，适于工业化生产，且容易推广应用，通过药理实验表明，该衍生物或其盐对抑郁症具有明显的治疗作用，为治疗和研究抑郁症提供了一种新的药物来源。文档编号A61P25/24GK102659905SQ201210157859公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月21日 优先权日2012年5月21日专利技术者周清, 周瑞明, 石清慧, 马仁强, 黄娟 申请人:广州博济医药生物技术股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马仁强，石清慧，周瑞明，周清，黄娟，
申请(专利权)人：广州博济医药生物技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：