一种喹诺酮甲酸类化合物的盐、其制备方法及应用技术

本发明专利技术涉及一种式I所示N-甲基化的8-甲氧基喹诺酮甲酸类化合物、酸加成盐或碱金属盐，及其制备方法以及在盐酸莫西沙星质量检测与分析中的应用。采用该化合物或其盐作为杂质对照品，用外标法检测与分析盐酸莫西沙星，能够对工业化生产的盐酸莫西沙星原料及制剂中可能含有的该类杂质进行定量控制，有利于提高盐酸莫西沙星的质量，提高临床用药的安全性。????

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
，具体涉及一种N-甲基化的8-甲氧基喹诺酮甲酸类化合物的盐、这种盐的制备方法以及这种盐在盐酸莫西沙星质量检测与分析中的应用。技术背景盐酸莫西沙星(Moxifloxacin hydrochloride)为拜耳医药公司研制的超广谱喹诺酮类抗生素，化学名为1_环丙基-6-氟-1，4- 二氢-8-甲氧基-7-卩比啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐，Cas No. : 151096-09-2， 具有下式所示的化学结构。权利要求1.一种式1所示的N-甲基化的8-甲氧基喹诺酮甲酸类化合物的酸加成盐或其碱金属盐2.根据权利要求I所述的盐，其特征在于，其酸加成盐为盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲本苯磺酸盐。3.根据权利要求I所述的盐，其特征在于，其碱金属盐为钠盐或钾盐。4.制备权利要求I 3中任一项所述的盐的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤 (I)将式a所示的(S，S) — 2,8 一二氮杂双环壬烷溶于二氯甲烷中，将式a化合物的8位氨基连接保护基团P，得式b所示的化合物；5.根据权利要求4所述的盐的制备方法，其特征在于，步骤(1)中氨基保护基团P为叔 丁氧羰基、苄氧羰基、9-芴甲氧羰基、苄基、三苯甲基。6.根据权利要求4所述的盐的制备方法，其特征在于步骤(3)中所选用的甲基化试剂 为碘甲烷、溴甲烷、氯甲烷、氟甲烷、硫酸二甲酯、碳酸二甲酯、氟磺酸甲酯或三氟甲磺酸甲 酯。7.一种利用权利要求1 3中任一项所述的盐作为杂质对照品检测与分析莫西沙星的含量的方法。8.根据权利要求7所述的检测与分析莫西沙星的含量的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤(1)将四丁基硫酸氢铵、磷酸二氢钾和水按照1:2:2000(w/w/v)的比例配制成缓冲溶液；(2)取适量的待测盐酸莫西沙星，用第(I)步中配制的缓冲溶液稀释，作为供试样品溶液；(3)取适量式1化合物或其盐，用第(I)步中配制的缓冲溶液稀释，作为对照品溶液；(4)调整流动相中缓冲溶液和甲醇的比例为75:25 80:20(v/v)，控制检测波长为 293nm、流速为I. 5ml/min、柱温为45°C，分别量取检测量的供试样品溶液和对照品溶液，注入液相色谱仪，记录结果。9.根据权利要求8所述的检测与分析莫西沙星的含量的方法，其特征在于，步骤(4)中调整流动相中缓冲溶液和甲醇的比例为76:24 (v/v )。全文摘要本专利技术涉及一种式I所示N-甲基化的8-甲氧基喹诺酮甲酸类化合物、酸加成盐或碱金属盐，及其制备方法以及在盐酸莫西沙星质量检测与分析中的应用。采用该化合物或其盐作为杂质对照品，用外标法检测与分析盐酸莫西沙星，能够对工业化生产的盐酸莫西沙星原料及制剂中可能含有的该类杂质进行定量控制，有利于提高盐酸莫西沙星的质量，提高临床用药的安全性。文档编号G01N30/06GK102584819SQ20121002036公开日2012年7月18日 申请日期2012年1月29日 优先权日2011年5月6日专利技术者刘春猛, 叶海, 姚洛芫, 张晓猛, 晁阳, 曹卫 申请人:南京优科生物医药有限公司, 南京优科生物医药研究有限公司, 南京新港医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：叶海，晁阳，曹卫，姚洛芫，张晓猛，刘春猛，
申请(专利权)人：南京优科生物医药研究有限公司，南京新港医药有限公司，南京优科生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：