一类新型砜酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途技术

本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的新型砜酸衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗糖尿病和代谢综合症的药物用途。所述的砜酸衍生物具有优异的体内降血糖活性，其可以用于预防或治疗糖尿病。

Novel sulfone acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments

The invention relates to a novel sulfone acid derivative shown in the general formula (I), a preparation method thereof and a pharmaceutical composition containing the derivative, which is used as a drug for the treatment of diabetes and metabolic syndrome. The sulfone acid derivative has excellent hypoglycemic activity in vivo and can be used to prevent or treat diabetes mellitus.

【技术实现步骤摘要】
一类新型砜酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途
本专利技术涉及与糖尿病相关的药物学领域，具体涉及一种新型的砜酸衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗糖尿病和代谢综合症药物中的应用。本专利技术中涉及的砜酸衍生物结构在本类化合物结构改造上具有独特性和新颖性，并表现出优异的给药安全性。
技术介绍
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，分为1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非-胰岛素依赖性糖尿病)。目前全球约有4.15亿人患有糖尿病，另有3.18亿人潜藏有很高的糖尿病患病风险。中国糖尿病患者为1.096亿，居于全球首位，其中2型糖尿病患者约占糖尿病患者总数的90～95％。糖尿病可以通过饮食调节和锻炼治疗。当这些不能缓解症状时，需要进行药物治疗。目前糖尿病的治疗药物包括：双胍类如二甲双胍，能够减少肝脏中葡萄糖的形成；磺酰脲类如格列本脲以及苯甲酸衍生物如瑞格列奈，能够刺激胰腺β细胞分泌更多的胰岛素；噻唑烷二酮类如匹格列酮，通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)增强胰岛素的生物效用；α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖，能够抑制肠道内葡萄糖的生成；胰高血糖素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式(I)所示的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：其中：环A选自芳基或杂芳基；环B选自芳基或杂芳基；R1，R2和R3各自独立选自氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R4选自氢、烷基、卤素；R5和R6选自氢、烷基、环烷基；R7选自氢、烷基。2.权利要求1所定义的具有通式(I)的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：其中：环A优选自苯环、吡咯环或异恶唑环；环B优选自苯环、噻吩环；R1，R2和R3各自独立选自氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R4选自氢、烷基、卤素；R5和R6选自氢、烷基、环烷基；R7选自氢、烷基。3.权利要求2所定义的具有通式(I)的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：环A优选自苯环、吡咯环或异恶唑环；环B优选自苯环、噻吩环；R1，R2和R3各自独立选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R4选自氢、甲基、卤素；R5和R6选自氢、C1-C2烷基、环丙基；R7选自氢、烷基。4.权利要求3所定义的具有通式(I)的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：其中：环A优选自苯环或：环B优选自苯环或：R1，R2和R3各自独立选自氢、F、Cl、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自F、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、环烷基的基团所取代；R4选自氢、甲基、Cl；R5和R6选自氢、C1-C2烷基、环丙基；R7选自氢、烷基。5.权利要求4所定义的具有通式(I)的化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐：其中：环A优选自苯环或：环B优选自苯环或：R1，R2和R3各自独立选自氢、F、Cl、氰基、三氟甲基、丙基、异丙基、甲氧基、环丙甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丁氧基、3-甲基磺酰基丙氧基、2-甲氧基乙氧基；R4选自氢、甲基、Cl；R5和R6选自氢、甲基、乙基、环丙基；R7选自氢、甲基。6.权利要求4所定义的通式(I)化合物及药学上可接受的酯或其可药用的盐，所述化合物选自：2-((4-((2’-氯-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸甲酯；2-((4-([1，1′-联苯]-3-甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((2’-氯-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((2’，6’-二甲基-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((2’-甲基-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-(2’-甲氧基-(1，1’-联苯-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((4’-(环丙甲氧基)2’，6’-二甲基-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((2’-氟-[1，1′-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)磺酰基)乙酸；2-((4-((...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄文龙，钱海，刘春霞，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32