【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种β -内酰胺抑制剂他唑巴坦钠的合成
技术介绍
他唑巴坦钠，是继克拉维酸、舒巴坦之后应用于临床的β -内酰胺酶抑制剂。80年代由日本大鹏药业公司开发。除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其他细菌无抗菌活性，但是他唑巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。临床上多将其与哌拉西林制成复合制剂。他唑巴坦传统合成是以6-ΑΡΑ(6_氨基青霉烷酸)为原料，经酯化、氧化反应制得关键中间体后，与2-羟基苯并噻唑缩合后，经氯代、成环、氧化、水解、成盐等步骤制备他唑巴坦钠。该过程繁杂，中间步骤条件苛刻易产生“三废”，且生产成本大。通过这种传统方法制得得他唑巴坦钠因纯度不高，导致制剂的稳定性大幅下降，不利于临床应用。此外还有将舒巴坦、6-氨基青霉烷酸作为起始原料，进一步反应制备他唑巴坦钠，同样也因制备工艺复杂，纯度低影响了临床用药的安全性。故我们提供了，通过将他唑巴坦酸与成盐剂一步反应后冻干得他唑巴坦钠，提高其...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：魏雪纹，李强，魏西雨，
申请(专利权)人：海南美好西林生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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