一种莫吉司坦合成工艺制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，尤其是指一种莫吉司坦合成工艺；本发明专利技术的莫吉司坦合成工艺，采用酰氯合成反应生成丙二酸单乙酯酰氯；分层后获取有为酰氯的二氯甲烷溶液的有机层为酰氯的二氯甲烷溶液；将有机层的酰氯的二氯甲烷溶液滴加到(+/-)-2-((2-甲氧基苯氧基)甲基)噻唑烷的二氯甲烷溶液中进行反应，即可得到莫吉司坦；简化了莫吉司坦合成操作，设备简单，操作容易，制备的莫吉司坦纯度较高，降低莫吉司坦生产成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，尤其是指ー种莫吉司坦合成エ艺。
技术介绍
咳嗽是ー种重要的反射性保护机制，通过咳嗽可排出呼吸道内的痰和异物，保护 呼吸道的清洁和通畅，从而防止感染。但是如果持续剧烈咳嗽，不仅病人痛苦，而且容易产生其它并发症。随着社会环境污染的加剧，呼吸系统疾病的发病率不断上升，祛痰镇咳药物将是呼吸系统药物的重要组成部分，因此需要选择适当的镇咳药来缓解咳嗽。莫吉司坦((+/_) _2_ ((2_甲氧基苯氧基)甲基)-3_こ氧基擬基こ酸基-1, 3_喔唑烷)是ー种こ酰胆碱拮抗剂，结构式如式III所示

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种莫吉司坦合成エ艺，包括以下エ艺步骤 (1)、制备丙ニ酸单こ酯酰氯在ニ氯甲烷中进行，将丙ニ酸单こ酯或其衍生物加入到ニ氯甲烷中，搅拌下滴加氯化亚砜，进行反应，生成丙ニ酸单こ酯酰氯； (2)、步骤I反应完成后的生成丙ニ酸单こ酯酰氯，加入水继续搅拌，搅拌完成后分液，除去水层，有机层为酰氯的ニ氯甲烷溶液； (3)、将步骤2有机层的酰氯的ニ氯甲烷溶液滴加到(+/-)-2-((2-甲氧基苯氧基)甲基)噻唑烷的ニ氯甲烷溶液中进行反应，即可得到莫吉司坦。2.根据权利要求I所述的ー种莫吉司坦合成エ艺，其特征在于，所述步骤I中氯化亚砜与丙ニ酸单こ酯或其衍生物加入的摩尔当量比为1_4 I。3.根据权利要求I所述的ー种莫吉司坦合成エ艺，其特征在于，所述步骤I中氯化亚砜与丙ニ酸单こ酯或其衍生物加入的摩尔当量比为1. 2-2 I。4.根据权利要求I所述的ー种莫吉司坦合成エ艺，其特征在于，所述步骤I中氯化亚砜滴加时体系温度为-10 20°C;滴加完毕,体系温度为10 40...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐良伟，雍智全，闻亚磊，阴元魁，雷安胜，伍伟成，
申请(专利权)人：东莞达信生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：