【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药
，尤其涉及一种。
技术介绍
卢帕他定及其盐具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用，是治疗季节性和常年性过敏性鼻炎的一种新型化合物，一次服用几十毫克即可明显减少由于组胺诱发的过敏反应。 该药于2003年在欧洲上市，应用于治疗过敏性鼻炎和枯草热，具有广阔的市场前景，卢帕他定结构式如下见化学式I，学名是8-氯-6,11- 二氢(5-甲基-3-卩比唳基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5，6]环庚烷并[l，2-b]吡啶。V化学式I卢帕他定的合成和用途在EP577957，US5407941，CN101497606 和 Journal ofMedicinal Chemistry 1994，37 (17)，2697-2703中都有公开，卢帕他定可以由下列几条路线合成路线一采用地氯雷他定与5-甲基烟酸反应生成卢帕他定酰胺，然后将酰胺还原得到卢帕他定游离碱，具体化学式见化学式II ;路线二 采用地氯雷他定与3-甲基-5-卤甲基吡啶反应生成卢帕他定游离碱，具体化学反应见化学式III ；US5407941和Journal ofMedicinal Chemistry 1994，37 (17)，2697-2703两篇文献提供的方法是将合成的卢帕他定用硅胶柱纯化，制备的卢帕他定游离碱是无定型粉末，熔点嚣8-61°C。该粉末极易粘结成团、结块，且不稳定。
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种卢帕他定游离碱，其特征在于，通过Optimelt全自动显微熔点仪(SRSStanford Research Systems)测定,其熔点范围在129_135°C,通过差示扫描量热仪测定的卢帕他定游离碱DSC吸收峰为133. 5 0C。2.制备如权利要求I所述卢帕他定游离碱的方法，其特征在于，采用乙酸乙酯加热溶解各种形态的卢帕他定，然后...
【专利技术属性】
技术研发人员：唐良伟，雍智全，阴元魁，雷安胜，陈宝林，
申请(专利权)人：东莞达信生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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