含醋氯芬酸的控释口服药制剂及其制造方法技术

本发明专利技术公开了单层和双层片剂，所述片剂以受控方式释放醋氯芬酸从而实现接近直线的理想的药物释放。此外，该片剂可通过控制ｐＨ而促进药物在胃中的吸收，含有具有稳定性改善的醋氯芬酸，并同时具有速释性和缓释性。具体而言，提供了醋氯芬酸缓释片剂，所述片剂由速释层和缓释层构成，所述速释层含有醋氯芬酸、水溶性添加剂、ｐＨ控制剂、崩解剂、填充剂和润滑剂，所述缓释层含有醋氯芬酸、控释聚合物、油溶性表面活性剂、填充剂和润滑剂，其中，所述ｐＨ控制剂为碳酸氢钠，所述控释聚合物为羟基丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备具有缓释性和速释性的含醋氯芬酸的单层片剂和双层片剂的方法，更具体而言，涉及一种通过下述方式制备缓释和速释的片剂的方法在缓释部分使用聚合化合物和油溶性表面活性剂制备颗粒，和在速释部分使用醋氯芬酸粉末、崩解剂和 PH控制剂形成速释层。本专利技术的单层和双层片剂以受控方式释放醋氯芬酸，从而实现接近直线的理想的药物释放，这些片剂通过控制PH促进了胃中的药物吸收，含有稳定性改善的醋氯芬酸并同时具有速释性和缓释性。
技术介绍
由以下结构式表示的已知化合物醋氯芬酸(2-苯基乙酸基乙酸)是苯乙酸类抗炎镇痛药物，其对于包括类风湿性关节炎、骨关节病和强直性脊柱炎在内的慢性关节疾病和牙痛、术后疼痛或产后疼痛显示了优异的功效。该药物显示优异的疗效在于其容易透入存在于关节等处的炎性组织，由此与其他抗炎镇痛药物(包括萘普生和二氯芬酸)相比表现出了优异的抑制前列腺素产生的作用。另一方面，该药物显示了较弱的对于胃粘膜中正常前列腺素产生的抑制，因此对于胃肠问题具有较小的影响，这使其适合长期应用。特别是，该药物的特征在于，其抑制引起关节软骨破坏的白介素-ι的产生，并促进关节软骨中发现的糖胺聚糖的产生，由此可防止类风湿性关节炎和骨关节病权利要求1.一种醋氯芬酸缓释片剂，所述片剂由速释层和缓释层构成，所述速释层含有醋氯芬酸、水溶性添加剂、PH控制剂、崩解剂、填充剂和润滑剂，所述缓释层含有醋氯芬酸、控释聚合物、油溶性表面活性剂、填充剂和润滑剂，其中，所述PH控制剂为碳酸氢钠，并且所述控释聚合物为羟基丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物。2.如权利要求1所述的醋氯芬酸缓释片剂，其中，所述羟基丙基甲基纤维素与卡波姆的混合重量比优选为10 1 20 1。3.如权利要求1所述的醋氯芬酸缓释片剂，其中，相对于所述醋氯芬酸缓释片剂的总重，所述碳酸氢钠的含量为0.25重量％ 1重量％。4.如权利要求1所述的醋氯芬酸缓释片剂，其中，所述水溶性添加剂为泊洛沙姆。5.如权利要求1所述的醋氯芬酸缓释片剂，其中，相对于所述醋氯芬酸缓释片剂的总重，所述水溶性添加剂的含量为0. 75重量％ 3重量％。全文摘要本专利技术公开了单层和双层片剂，所述片剂以受控方式释放醋氯芬酸从而实现接近直线的理想的药物释放。此外，该片剂可通过控制pH而促进药物在胃中的吸收，含有具有稳定性改善的醋氯芬酸，并同时具有速释性和缓释性。具体而言，提供了醋氯芬酸缓释片剂，所述片剂由速释层和缓释层构成，所述速释层含有醋氯芬酸、水溶性添加剂、pH控制剂、崩解剂、填充剂和润滑剂，所述缓释层含有醋氯芬酸、控释聚合物、油溶性表面活性剂、填充剂和润滑剂，其中，所述pH控制剂为碳酸氢钠，所述控释聚合物为羟基丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物。文档编号A61K47/30GK102307575SQ200980156073 公开日2012年1月4日 申请日期2009年4月29日 优先权日2009年2月4日专利技术者安承镐, 崔然雄, 李凡珍, 闵炳九 申请人:韩国联合制药株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种醋氯芬酸缓释片剂，所述片剂由速释层和缓释层构成，所述速释层含有醋氯芬酸、水溶性添加剂、ｐＨ控制剂、崩解剂、填充剂和润滑剂，所述缓释层含有醋氯芬酸、控释聚合物、油溶性表面活性剂、填充剂和润滑剂，其中，所述ｐＨ控制剂为碳酸氢钠，并且所述控释聚合物为羟基丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：李凡珍，
申请(专利权)人：韩国联合制药株式会社，
类型：发明
国别省市：KR