【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备S-氯吡格雷的方法专利
本专利技术涉及从不需要的R-氯吡格雷制备S-氯吡格雷的方法。
技术介绍
动脉粥样硬化是斑块在动脉壁上沉积，导致动脉变厚和弹性降低。动脉粥样硬化起因于动脉内层损伤。这种损伤是由常见活动和疾病引起的，例如高胆固醇、高血压、吸烟和感染。在这些损伤部位的动脉内壁上形成斑块。斑块主要是由脂肪组织和平滑肌细胞组成。由于在损伤部位的血小板聚集，斑块的形成通常导致凝血。这种凝血可能导致进入重要器官的血流降低或消除，引起心脏病发作或其它严重的病症。斑块还可能破裂，并且血块进入动脉，所述的血块称为栓塞物，如果沉积在更小的血管中，栓塞物可能完全阻断血液流动。在对抗动脉粥样硬化的致命后果中抗血小板活性是需要的。氯吡格雷是诱导的血小板聚集的抑制剂，其通过抑制腺苷二磷酸与其受体结合来发挥作用。氯吡格雷是通过肝脏代谢成活性形式。它的抗血小板活性是长期的，因为甚至在施用后10天它仍能终止任何血小板活性。氯吡格雷的化学名是(+)_⑶-α-(0-氯苯基)-6，7_ 二氢噻吩并吡 Pg-5 (4H)-乙酸甲酯。它具有如下结构权利要求1.从含有富集的不需要的R-氯吡格雷的混合物中制备(S)氯吡格雷游离碱或其可药用盐的方法，该方法包括以下步骤a)通过加入碱和催化量的水并且在溶剂的存在下、在35°C_55°C下将含有富集的不需要的R-氯吡格雷的混合物外消旋化，以形成外消旋混合物；b)在溶剂的存在下应用左旋樟脑磺酸拆分外消旋混合物，以沉淀( 氯吡格雷樟脑磺酸盐；c)通过与无机碱反应将(S)氯吡格雷樟脑磺酸盐转化为氯吡格雷游离碱；d)在游离碱中加入无机酸，以沉淀(S)氯吡格雷...
【技术保护点】
１．从含有富集的不需要的Ｒ－氯吡格雷的混合物中制备（Ｓ）氯吡格雷游离碱或其可药用盐的方法，该方法包括以下步骤：ａ）通过加入碱和催化量的水并且在溶剂的存在下、在３５℃－５５℃下将含有富集的不需要的Ｒ－氯吡格雷的混合物外消旋化，以形成外消旋混合物；ｂ）在溶剂的存在下应用左旋樟脑磺酸拆分外消旋混合物，以沉淀（Ｓ）氯吡格雷樟脑磺酸盐；ｃ）通过与无机碱反应将（Ｓ）氯吡格雷樟脑磺酸盐转化为氯吡格雷游离碱；ｄ）在游离碱中加入无机酸，以沉淀（Ｓ）氯吡格雷的可药用盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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