作为ＮＫ１受体的拮抗剂的５－［５－［２－（３，５－双（三氟甲基）苯基）－２－甲基丙酰基甲基氨基］－４－（４－氟－２－甲基苯基）］－２－吡啶基－２－烷基－脯氨酰胺制造技术

本发明专利技术提供了其中Ｒ为Ｃ１－４烷基的式（Ｉ）化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗受益于拮抗ＮＫ１受体的疾病和病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-双(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酰基甲基氨基]-4 ...的制作方法作为NK1受体的拮抗剂的5--4-(4-氟-2-甲基苯 基)]-2_吡啶基-2-烷基-脯氨酰胺本专利技术涉及具有药理学活性的新的脯氨酰胺吡啶化合物，它们的制备方法，含有 它们的组合物以及它们的医药用途。WO 2005/002577(F. Hoffmann-La Roche AG)、WO 2006/013050(F. Hoffmann-La Roche AG)和 WO 2007/028654(SmithKline BeechamCorporation)描述了一系列吡啶衍生 物，其声称为用于治疗精神分裂症的双重的NK1/NK3拮抗剂。WO 02/16324 (F. Hoffmann-La Roche AG)描述了 4-苯基吡啶衍生物，作为 NKl 受 体拮抗剂。在第一方面，本专利技术提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐，权利要求1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，2.根据权利要求1的化合物，其中R为甲基。3.式⑴化合物，其为4.化合物，其为(5R)-5--2_甲基丙酰基}(甲基)氨 基]-4-(4-氟-2-甲基苯基)-2-吡啶基]-2-甲基-D-脯氨酰胺。5.药物组合物，其包括权利要求1-4中任一项所限定的式(I)化合物或其药学上可接 受的盐以及药学上可接受的载体或赋形剂。6.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗。7.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗受益于拮抗NKl受体的病症。8.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐。9.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗受益于拮抗NKl受体的病症 的药物中的用途。10.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍 或呕吐的药物中的用途。11.治疗或预防哺乳动物包括人中受益于拮抗NKl受体的病症的方法，所述方法包括 给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。12.治疗或预防哺乳动物包括人中抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐的方法，所述方法 包括给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。全文摘要本专利技术提供了其中R为C1-4烷基的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗受益于拮抗NK1受体的疾病和病症。文档编号A61K31/44GK102105458SQ200980127514 公开日2011年6月22日 申请日期2009年5月12日 优先权日2008年5月14日专利技术者朱塞普.阿尔瓦罗, 阿戈斯蒂诺.马拉斯科 申请人:葛兰素惠尔康制造有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（Ｉ）化合物或其药学上可接受的盐，其中Ｒ为Ｃ１－４烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱塞普阿尔瓦罗，
申请(专利权)人：葛兰素惠尔康制造有限公司，
类型：发明
国别省市：SG