用于皮质类固醇口服给药的组合物制造技术

本发明专利技术提供一种包含持续释放组分的口服给药组合物，该组合物包含皮质类固醇药物且包含在加工过的胶囊内，以便口服后，该持续释放组分在肠中首先从胶囊中释放出。本发明专利技术还提供一种用于向肠传递皮质类固醇药物的药物传递组合物，其包含：（ａ）包含皮质类固醇药物，含碱乙基纤维素材料和酸的持续释放组分；以及（ｂ）延时释放组分，口服后，其能基本阻止持续释放组分的释放直到该组合物到达肠。本发明专利技术的组合物在治疗胃肠道的炎症性疾病，如克罗恩病，溃疡性大肠炎以及治疗血管球性肾炎上是有效的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗胃肠道疾病的组合物，更具体地，本专利技术涉及口服给药的皮 脂类固醇的组合物。
技术介绍
口服皮脂类固醇用于治疗胃肠道炎症性疾病，如克罗恩病(Crohn’ sdisease)和 溃疡性大肠炎，其主要通常起到抑制炎症性应答的作用。也已经有关于经局部肠行为使用 口服皮脂类固醇来治疗血管球性肾炎的描述(US6，239，120)。如果有长期的系统暴露，皮脂类固醇能引起意想不到的副作用，如库欣综合症 (Cushing's syndrome)和骨质疏松症。因此，皮脂类固醇目前通常用来治疗上述疾病的急 性症状，而不常用于长期治疗。理想的是将对皮脂类固醇的系统暴露降低到最小。一种方法是用直肠给药形式 如栓剂和灌肠剂，其能有效地将药物传递到结肠的末梢区域。而且也已研制出对小肠和结 肠提供靶向药物传递的口服制剂。这些制剂通常包括片剂和丸剂，其被涂上包衣以阻止药 物在胃肠道的上部区域内释放。上述用于该目的的包衣包含不溶于胃酸但溶于肠液的肠性 (肠溶)材料。在例如US6，534，549中，也已描述了该辅料能被存在于结肠中的微植物群生 物降解。在本说明书中对显然是先前公布的文献的列举或讨本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含持续释放组分的口服给药组合物，所述组合物包含皮质类固醇药物且被包含在加工过的胶囊内，以便口服后所述持续释放组分主要在肠道中从所述胶囊释放出来。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB0808537.52008年5月12日1.一种包含持续释放组分的口服给药组合物，所述组合物包含皮质类固醇药物且被包 含在加工过的胶囊内，以便口服后所述持续释放组分主要在肠道中从所述胶囊释放出来。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述胶囊是淀粉胶囊。3.一种用于向肠道递送皮质类固醇药物的给药组合物，所述组合物包含(a)持续释放组分，所述持续释放组分包含皮质类固醇药物，含碱的乙基纤维素材料和 酸；以及(b)延时释放组分，口服后所述延时释放组分基本上阻止所述持续释放组分的释放，直 到所述组合物到达肠道。4.根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述药物是布地缩松。5.根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物包括含氨的乙基纤维素材料。6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述含氨的乙基纤维素材料是Surelease 。7.根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述持续释放组分包括包含皮质类固醇 药物的核，其中所述核被含酸层包覆，并且所述含酸层被包含含碱的乙基纤维素的层包覆。8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述包含含碱的乙基纤维素的层进一步包含选 自甘露醇，葡萄糖，蔗糖，聚乙二醇，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，甲基纤维素，三醋酸 甘油酯以及聚乙烯醇的水溶性材料。9.根据权利要求3至8中任一项所述的组合物，其中所述酸是有机酸。10.根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述持续释放组分包括包覆的药物颗 粒，包覆的小丸，包覆的颗粒或包覆的片...

【专利技术属性】
技术研发人员：皮特·沃茨，
申请(专利权)人：阿基米德开发有限公司，
类型：发明
国别省市：GB