用于吸入给药包含皮质类固醇和BETA-肾上腺素能药物的干粉配制剂制造技术

本发明专利技术涉及干粉配制剂，包含组合的皮质类固醇和beta2‑肾上腺素能药，及其制备方法和治疗用途。

【技术实现步骤摘要】

本申请是申请日为2013年1月23日，申请号为201380006645.X，专利技术题目为“用于吸入给药包含皮质类固醇和BETA-肾上腺素能药物的干粉配制剂”的分案申请。本专利技术涉及用于通过干粉吸入器吸入给药的配制剂。尤其是，本专利技术涉及干粉配制剂包含组合的皮质类固醇和beta2-肾上腺素能药，其制备方法和治疗用途。专利技术背景一般通过吸入递送的活性物质包括支气管扩张药比如β-2肾上腺素能受体激动剂和抗胆碱能药，皮质类固醇，抗过敏药和可以通过吸入有效给予的其它活性成分，从而增加治疗指数和降低活性物质的副作用。福莫特罗，即2’-羟基-5’-[(RS)-1-羟基-2{[(RS)-对-甲氧基-α-甲基苯乙基]氨基

【技术保护点】
用于干粉吸入器(DPI)中的干粉配制剂，包含：a)一定级分的细颗粒，其由生理学上可接受的赋形剂构成，所述赋形剂具有低于20微米的质量中值直径；b)一定级分的由生理学上可接受的赋形剂构成的粗颗粒，其具有50‑1000微米的质量中值直径；和c1)为微粒化颗粒形式的福莫特罗富马酸盐二水合物，在每次启动所述吸入器时具有6或12μg的治疗剂量；c2)为微粒化颗粒形式的二丙酸倍氯米松(BDP)，在每次启动所述吸入器时具有50、100或200μg的治疗剂量；其中i)不超过10％的所述BDP颗粒具有低于0.6微米的体积直径，ii)不超过50％的所述颗粒具有1.5微米至2.0微米的体积直径；和iii)至少90％的所述颗粒具有低于4.7微米的体积直径；和其中所述配制剂治疗上等价于用于加压计量吸入器(pMDI)的包含溶解于乙醇和HFA134a推进剂的上述活性成分的相应配制剂。

【技术特征摘要】
2012.01.25 EP 12152392.21.用于干粉吸入器(DPI)中的干粉配制剂，包含：
a)一定级分的细颗粒，其由生理学上可接受的赋形剂构成，所述
赋形剂具有低于20微米的质量中值直径；
b)一定级分的由生理学上可接受的赋形剂构成的粗颗粒，其具有
50-1000微米的质量中值直径；和
c1)为微粒化颗粒形式的福莫特罗富马酸盐二水合物，在每次启动
所述吸入器时具有6或12μg的治疗剂量；
c2)为微粒化颗粒形式的二丙酸倍氯米松(BDP)，在每次启动所述
吸入器时具有50、100或200μg的治疗剂量；
其中i)不超过10％的所述BDP颗粒具有低于0.6微米的体积直径，
ii)不超过50％的所述颗粒具有1.5微米至2.0微米的体积直径；和iii)
至少90％的所述颗粒具有低于4.7微米的体积直径；和
其中所述配制剂治疗上等价于用于加压计量吸入器(pMDI)的包
含溶解于乙醇和HFA134a推进剂的上述活性成分的相应配制剂。
2.根据权利要求1的配制剂，其中BDP颗粒具有的尺寸范围是
1.2至2.2。
3.根据权利要求2的配制剂，其中所述BDP颗粒具有1.3至2.1
的颗粒尺寸范围。
4.根据权利要求3的配制剂，其中所述BDP颗粒具有1.6至2.0
的颗粒尺寸范围。
5.根据权利要求1-4任一项的配制剂，其中所述BDP颗粒进一
步由5.5至7.0m2/g的比表面积表征。
6.根据权利要求5的配制剂，其中所述比表面积是5.9至6.8
m2/g。
7.根据前述权利要求中任一项的配制剂，其中i)不超过...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·莫纳里，A·M·坎特雷尔利，D·科克尼，I·帕斯夸利，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：发明
国别省市：意大利;IT