包含神经活性类固醇(如异孕烷醇酮)和任选地环糊精(包括β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精(CAPTISOL))的制剂。以及使用所述神经活性类固醇制剂治疗中枢神经系统障碍(例如外伤性脑损伤、癫痫持续状态和癫痫发作)的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般地涉及用于治疗中枢神经系统损伤和/或障碍的神经活性类固醇制 剂，具体为异孕烧醇酮（allopregnanolone) 〇 相关申请的交叉引用 本申请要求2012年1月23日申请的U. S. S. N. 61/589, 740的优先权，其教导并入 在本文中。
技术介绍
中枢神经系统（CNS)相关的障碍包括影响脑或脊髓二者之一或两者的障碍。CNS 相关的障碍可以包括，例如，创伤伤害，如，外伤性脑损伤。对CNS的创伤伤害的特征在于对 于中枢神经系统的物理冲击，如，外伤性脑损伤。癫痫持续状态（SE)是CNS相关的障碍的另 一个例子，如，全身性癫痫持续状态、早期癫痫持续状态、建立癫痫持续状态、难治性癫痫持 续状态、超级难治性癫痫持续状态、非惊厥性癫痫持续状态，如，复杂部分性癫痫持续状态。
技术实现思路
本公开的特征在于，尤其是，包括神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和任选的环糊 精（如β -环糊精如磺基丁基醚β -环糊精（sulfo butyl ether β -cyclodextrin)，如 β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL?)的组合物。本公开的特征还在于， 尤其是，治疗患中枢神经系统障碍的受治疗者的方法，所述中枢神经系统障碍例如外伤性 脑损伤、癫痫持续状态如难治性惊厥性癫痫持续状态、非惊厥性癫痫持续状态，所述方法包 括将本文所述的组合物给药于受治疗者，所述的组合物例如为神经活性类固醇（如异孕烷 醇酮）和任选的环糊精（如β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精，如β-环糊精如磺基丁 基醚β -环糊精如CAPTISOL? )。 在一个方面，本公开的特征在于一种组合物，该组合物包括神经活性类固醇如异 孕烷醇酮和环糊精，例如，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和任选的环糊精（如β-环糊 精如磺基丁基醚β -环糊精，如β -环糊精如磺基丁基醚β -环糊精如CAPTISOL? )的 复合物。（β -环糊精如磺基丁基醚β-环糊精，如β -环糊精如磺基丁基醚β-环糊精如 CAPTISOL?:)的复合物。 在一些实施方案中，神经活性类固醇是孕激素衍生物，例如异孕烷醇酮。在一种实 施方案中，神经活性类固醇是异孕烷醇酮。 在一些实施方案中，环糊精是β-环糊精。在一种实施方案中，环糊精是磺基丁基 醚β-环糊精。在一种实施方案中，环糊精是CAPTISOL?。在一些实施方案中，环糊精 是β-环糊精，其公开在美国专利5, 874, 418 ;6, 046, 177 ;或7, 635, 733中，它们通过引用 来引入在本文中。 在一些实施方案中，神经活性类固醇是孕激素衍生物，如，异孕烷醇酮，以及 环糊精是β-环糊精。在一种实施方案中，神经活性类固醇是异孕烷醇酮和环糊精是 CAPTISOL?。 在一些实施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环糊精 如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL? )的复合物配制用于肠胃外给药。在 种实施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β -环糊精如磺 基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL? )的复合物配制为含水组合物。在一些实施方案 中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精 如CAPTISOL?:)的复合物配制为含水组合物，所述含水组合物包括的神经活性类固醇 的浓度为 〇· 25-30mg/mL、0. 5_30mg/mL ;l_30mg/mL ;5-30mg/mL、10-30mg/mL ;15_30mg/mL、 0· 25_20mg/mL ;0·5_20mg/mL ;l-20mg/mL、0. 5_20mg/mL ;l-20mg/mL、5-20mg/mL、10-20mg/ mL、0. 25_15mg/mL、0· 5_15mg/mL ;0· 5-lOmg/mL ;l_15mg/mL、1-lOmg/mL ;l_5mg/mL ;5_15mg/ mL ;5-10mg/mL ;l〇-15mg/mL ;l-10mg/mL ;2-8mg/mL ;2-7mg/mL ;3-5mg/mL ;5-15mg/mL ; 7_12mg/mL ;7-10mg/mL ;8_9mg/mL ;3_5mg/mL ;或 3_4mg/mL。在一些实施方案中，神经活性类 固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环糊精如磺基丁基醚β -环糊精如CAPTISOL⑩ )的复合物配制为含水组合物，所述含水组合物包括的神经活性类固醇的浓度为〇. 25mg/ mL>0. 5mg/mL ；1. Omg/mL ；1. 5mg/mL ；2. Omg/mL ；2. 5mg/mL ；3. Omg/mL ；3. 5mg/mL ；4. Omg/ mL ;4. 5mg/mL ;5. 0mg/mL、5. 5mg/mL、6. 0mg/mL、6. 5mg/mL、7. 0mg/mL、7. 5mg/mL、8. Omg/mL、 8. 5mg/mL、9. 0mg/mL、9. 5mg/mL、10mg/mL、15mg/mL、20mg/mL、25mg. mL、或 30mg/mL〇 在一种实 施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环糊精如磺基丁基醚β-环 糊精如CAPTISOL? )的复合物配制为含水组合物，所述含水组合物包括的神经活性类 固醇的浓度为1.5mg/mL。在一种实施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精 (如β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL?)的复合物配制为含水组合物， 所述含水组合物包括的神经活性类固醇的浓度为5mg/mL。在一种实施方案中，神经活性类 固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL? )的复合物配制为含水组合物，所述含水组合物包括的神经活性类固醇的浓度为15mg/mL。 在一些实施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β -环糊精如 磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL? )的复合物配制为含水组合物，所述含水组合物包 括的环糊精如β -环糊精如磺基丁基醚β -环糊精如CAPTISOL?的浓度为25-400mg/ mL ;25_300mg/mL ;25_200mg/mL ;25_100mg/mL ;25_50mg/mL ;50-400mg/mL ;50-300mg/mL ; 60-400mg/mL ；60-300mg/mL ； 150-400mg/mL ； 150-300mg/mL ；200-300mg/mL ；200-400mg/ mL ;30-100mg/mL ;300-400mg/mL ;30-100mg/mL ;45_75mg/mL ;50_70mg/mL ;55_65mg/mL ;或 50-60mg/mL。在一些实施方案中，神经活性类固醇（如异孕烷醇酮）和环糊精（如β-环 糊精如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL?)的复合物配制为含水组合物，所述含 水组合物包括的环糊精如β-环糊精如磺基丁基醚β-环糊精如CAPTISOL?的浓度 为 25mg/mL ；30mg/mL ；35mg/mL ；40mg/mL ；45mg/mL ；50mg/mL ；55mg/mL本文档来自技高网...
【技术保护点】
治疗外伤性脑损伤的方法，包括：将有效量的异孕烷醇酮在环糊精载体中的剂型给药于需要的个体，用于治疗中枢神经系统损伤。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：K雷迪，
申请(专利权)人：萨奇治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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