【技术实现步骤摘要】
技术介绍
1、nmda受体是异聚复合物，其由nr1、nr2和/或nr3亚单元组成，并具有针对外源性和内源性配体的不同的识别位点。这些识别位点包括针对甘氨酸的结合位点以及针对谷氨酸激动剂和调节剂的结合位点。nmda受体在外周组织和cns中表达，它们在此处参与兴奋性突触传递。激活这些受体在一些情况下有助于突触可塑性，并且在其他情况下导致兴奋性中毒。这些受体是配体门控的离子通道，其在结合谷氨酸和甘氨酸后允许ca2+通过，并且对兴奋性神经传递和正常的cns功能来说是重要的。正调节剂可有效用作治疗剂，其具有作为认知增强剂和治疗其中谷氨酸能传递减少或有缺陷的精神疾病的潜在临床用途(例如参见horak等人，j.of neuroscience，2004，24(46)，10318-10325)。相反，负调节剂可用作治疗剂，其具有治疗其中谷氨酸能传递被病理性增加的精神疾病(例如治疗难治性抑郁)的潜在临床用途。
2、氧甾醇(oxysterol)衍生自胆固醇并且已被证明能有效且选择性地调节nmda受体功能。需要新的和改进的氧甾醇，其调节nmda受...
【技术保护点】
1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，所述化合物为:
2.权利要求1的化合物，其中R1为C1-6烷基。
3.权利要求2的化合物，其中R1为取代的C1-6烷基。
4.权利要求2的化合物，其中R1为未取代的C1-6烷基。
5.权利要求1的化合物，其中R1为甲基(例如，-CH3、-CF3、-CH2OCH3或-CH(CH3)(CF3))、乙基或异丙基。
6.权利要求1的化合物，其中R1为甲基(例如，-CH3)或乙基(例如，-CH2CH3)。
7.权利要求1的化合物，其中R2为C1-6烷基或碳环基。p>
8.权利要...
【技术特征摘要】
1.式(i)化合物，或其药学上可接受的盐，所述化合物为:
2.权利要求1的化合物，其中r1为c1-6烷基。
3.权利要求2的化合物，其中r1为取代的c1-6烷基。
4.权利要求2的化合物，其中r1为未取代的c1-6烷基。
5.权利要求1的化合物，其中r1为甲基(例如，-ch3、-cf3、-ch2och3或-ch(ch3)(cf3))、乙基或异丙基。
6.权利要求1的化合物，其中r1为甲基(例如，-ch3)或乙基(例如，-ch2ch3)。
7.权利要求1的化合物，其中r2为c1-6烷基或碳环基。
8.权利要求1的化合物，其中r2为甲基、乙基、异丙基或环丙基。
9.权利要求1的化合物，其中r2为碳环基或杂环基。
10.权利要求9的化合物，其中r2为环丙基、环丁基、环戊基、环己基。
11.权利要求9的化合物，其中r2为含氧杂环(例如，四氢吡喃)。
12.权利要求1的化合物，其中表示单键。
13.权利要求1的化合物，其中式(i)化合物为式(i-a)或式(i-b)化合物:
14.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(ii)化合物:
15.权利要求的化合物14，其中式(ii)化合物为式(ii-a)或式(ii-b)化合物:
16.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(iii)化合物:
17.权利要求16的化合物，其中式(i)化合物为式(iii-a)或式(iii-b)化合物:
18.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(iv)化合物:
19.权利要求18的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(iv-a)或式(iv-b)化合物:
20.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(v)化合物:
21.权利要求19的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(i)化合物为式(v-a)或式(v-b)化合物:
22.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(...
【专利技术属性】
技术研发人员：F·G·萨利图罗，A·J·罗比乔德，G·马丁内斯博特拉，B·L·哈里森，
申请(专利权)人：萨奇治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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