鼻内用组合物制造技术

本发明专利技术提供了用于鼻内给用格拉司琼或其药学可接受的盐的组合物。本发明专利技术的优选组合物为水溶液形式。非必要地，本发明专利技术的组合物包括脱乙酰壳多糖、脱乙酰壳多糖的盐或衍生物、或脱乙酰壳多糖衍生物的盐。该组合物可用于治疗或者预防恶心和／或呕吐。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于鼻内给用化合物格拉司琼及其药学可接受的盐的的药物组合物。格拉司琼(分子量312.4)是1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-羧酰胺并具有以下结构， 格拉司琼是5-羟色胺类型的5-HT3受体拮抗剂，并具有抗呕吐作用。人们认为格拉司琼通过与化学感受器触发区和可能的上胃肠道内的受体结合而起作用(参见G86-G90页，Therapeutic Drugs，Dollery(ed)，2ndedition，Churchill Livingstone，Edinburgh，1999)。格拉司琼通常以盐酸盐的形式(MW 348.9)进行治疗学给用，但是剂量通常以碱形式表示(1毫克碱相当于1.12毫克的盐酸盐)。为了治疗由细胞毒性化疗或者放疗引起的恶心和呕吐，成人口服剂量通常为治疗前至多一种小时给用1到2毫克，然后每日以1或2次分剂量给用2毫克。通过静脉内注射，在USA对成人和儿童的剂量都是10微克/千克。为了预防或者治疗成人术后恶心和呕吐，通过静脉内输注给予1毫克剂量(一日最大剂量为2毫克)(Martindale，TheComplete Drug本文档来自技高网...

【技术保护点】
包括格拉司琼或其药学可接受的盐的经鼻递送用组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2003-12-5 0328186.21.包括格拉司琼或其药学可接受的盐的经鼻递送用组合物。2.如权利要求1所述的组合物，其为溶液或者粉末形式。3.如权利要求2所述的组合物，其为水溶液形式。4.如前述权利要求中任一项所述的组合物，包括格拉司琼的选自以下的盐盐酸盐、甲磺酸盐、柠檬酸盐、硝酸盐、乳酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、和葡糖酸盐。5.如权利要求4所述的组合物，其中所述盐为盐酸盐。6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其为溶液形式并且包括0.2到150毫克/毫升的以游离碱表示的格拉司琼。7.如权利要求6所述的组合物，包括1到100毫克/毫升的以游离碱表示的格拉司琼。8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其具有的重量克分子渗透浓度为0.15到0.45渗透压克分子/千克。9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其具有的pH为4.0到7.0。10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，另外包括脱乙酰壳多糖、脱乙酰壳多糖的盐、衍生物、或衍生物的盐。11.如权利要求10所述的组合物，包括0.5到50毫克/毫升的脱乙酰壳多糖。...

【专利技术属性】
技术研发人员：爱伦斯米特，彼得詹姆斯沃茨，乔纳森卡斯蒂勒，
申请(专利权)人：阿基米德开发有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]