一种化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及化学合成领域，特别涉及一种化合物、其制备方法及用途。该化合物结构如式I所示，经初步的药理试验表明，具有明显的抗血小板、红细胞凝聚及抑制肿瘤细胞生长的作用，可作为治疗心脑血管疾病和肿瘤的药物应用。式I

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药学及化学合成领域，特别涉及一种化合物、其制备方法及用途。
技术介绍
灯盏花乙素为植物灯盏细辛的有效成分之一，结构如下式所示。权利要求1. 一种化合物，其特征在于，其结构如式I所示2.根据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤步骤1 以醋酸为溶剂，5，6，7，4'-四羟基黄酮与醋酐在质子酸的催化下，于20 1501温度下反应3 411，得到5-羟基-6，7，4'-三乙酰氧基黄酮；所述5，6，7，4 ‘-四羟基黄酮、醋酐和质子酸的摩尔比为1.0 3. O 3. 5 0.0005 0.01 ；所述质子酸选自硫酸、盐酸、磷酸、硝酸、高氯酸；步骤2 以丙酮为溶剂，所述5-羟基_6，7，4'-三乙酰氧基黄酮与苄溴在铜粉和碳酸钾的催化下，反应3 4h，加入卤代乙烷，用碱调节pH值为10 12，于40 80°C温度下反应1 4h，得到5-羟基_6，4' -二乙氧基-7-苄氧基黄酮；所述5-羟基_6，7，4'-三乙酰氧基黄酮、苄溴、铜粉、碳酸钾、卤代乙烷的摩尔比为1.0 1.0 1.5 0. 1 2.0 1.0 5.0 2.0 3.0;所述卤代乙烷选自溴乙烷、氯乙烷或碘乙烷；步骤3 所述5-羟基-6，4‘ -二乙氧基-7-苄氧基黄酮在钯-碳催化下，于20 40°C 通入氢气反应3 他，得到5，7-二羟基-6，4' - 二乙氧基黄酮；所述5-羟基-6，4' -二乙氧基-7-苄氧基黄酮与所述钯碳的摩尔比为1.0:0. 0002 0. 01 ；步骤4:以丙酮为溶剂，所述5，7_二羟基_6，4' -二乙氧基黄酮与α-D-溴代三乙酰葡萄糖醛酸甲酯在碱的催化作用下反应即得；所述5，7_ 二羟基_6，4' -二乙氧基黄酮与所述α -D-溴代三乙酰葡萄糖醛酸甲酯、所述碱的摩尔比为1. 0 1. 0 2. 0 1. 5 5. 0。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述5，6，7，4'-四羟基黄酮、醋酐和质子酸的摩尔比为1.0 (3.0 3. 2) (0. 001 0. 005)。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述温度为50 80°C。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述5-羟基_6，7，4'-三乙酰氧基黄酮、苄溴、铜粉、碳酸钾、卤代乙烷的摩尔比为1.0 1.1 1.2 0.5 1. 5 1. 5 3. 0 2. 2 2. 6。6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3中所述5-羟基_6，4'-二乙氧基-7-苄氧基黄酮与所述钯碳的摩尔比为1. 0 0. 0005 0. 005。7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤4中所述5，7_二羟基-6， 4' - 二乙氧基黄酮与所述α-D-溴代三乙酰葡萄糖醛酸甲酯、所述碱的摩尔比为 1. 0 1. 2 1. 5 2. 0 4. 0。8.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗心脑血管疾病或/和肿瘤药物中的应用。9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述治疗心脑血管疾病的药物具体为灯盏花乙素。10.根据权利要求1所述化合物制备灯盏花乙素的方法，其特征在于，所述化合物与吡啶盐酸盐在150 180°C温度下反应2 3h，即得；所述化合物与所述吡啶盐酸盐的摩尔比为 1. 0 1. 0 10. 0。11.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的化合物及药学上可接受的辅料。12.一种包含权利要求11所述药物组合物的临床制剂。13.根据权利要求12所述的临床制剂，其特征在于，其为口服制剂或注射制剂。全文摘要本专利技术涉及化学合成领域，特别涉及一种化合物、其制备方法及用途。该化合物结构如式I所示，经初步的药理试验表明，具有明显的抗血小板、红细胞凝聚及抑制肿瘤细胞生长的作用，可作为治疗心脑血管疾病和肿瘤的药物应用。式I文档编号A61K31/7048GK102321134SQ201110298219公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月30日 优先权日2011年9月30日专利技术者周荣光 申请人:昆明制药集团股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种化合物，其特征在于，其结构如式Ｉ所示：式Ｉ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周荣光，
申请(专利权)人：昆明制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：53