一步法制备头孢硫脒的制备方法技术

本发明专利技术涉及一步法制备头孢硫脒的制备方法，适用制药行业，它公开了①在溶剂存在下，通过加入碱，使7－ACA溶解，而后加入溴乙酰溴或者是氯乙酰氯进行缩合反应。②往反应液中加入N，N－二异丙基硫脲、碱与还原剂，在不高于50℃情况下生成头孢硫脒粗品。本发明专利技术通过一步法制备头孢硫脒粗品的新方法，简化操作工序，缩短生产周期，降低劳动强度，节省生产成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学药物合成领域，特别是用一步法合成头孢硫脒粗品的新方法。
技术介绍
头孢硫脒(cefathiamidine)又名头孢菌素18，其结构式如下头孢硫脒是第一代头孢菌素，是我国第一个惟一的自主创新的广谱头孢菌素注射制剂，对大部分革兰阳性菌、部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用。特别是对肠球菌的作用超过了临床应用的所有头孢类抗生素，具有血药浓度高，临床疗效好的特点。对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染等均有确切的疗效，药物安全性较高，是一个临床应用的成熟品种。制备头孢硫脒的现有传统工艺都是采用三步法，即第一步是用卤乙酰卤(溴乙酰溴或氯乙酰氯)与7-ACA (7-氨基头孢烷酸)为原料，经反应生成卤乙酰-ACA，第二步是用卤乙酰-ACA与N，N- 二异丙基硫脲反应生成头孢硫脒粗品，第三步将粗品精制得到头孢硫脒。步骤多，生产成本即高，竞争力下降，对工业化生产极之不利。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种，它以卤乙酰卤、 7-ACA与N，N-二异丙基硫脲为原料，通过一步法制备头孢硫脒粗品的新方法。反应式如下即在溶剂1(用于使用溴乙酰溴制备硫脒)存在本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一步法制备头孢硫脒的制备方法，其特征是：①在溶剂存在下，通过加入碱，使７－ＡＣＡ溶解，而后加入溴乙酰溴或者是氯乙酰氯进行缩合反应；②往反应液中加入Ｎ，Ｎ－二异丙基硫脲、碱与还原剂，在不高于５０℃情况下生成头孢硫脒粗品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：傅海燕，
申请(专利权)人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂，
类型：发明
国别省市：81