3-乙烯基-7-（噻唑甲氧亚氨基）头孢烷酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及化合物“[6R-[6a,7β(Z)]]-3-乙烯基-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸”制备方法，简称为“3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸”的制备方法，适用于头孢抗生素医药企业。该方法为7-AVCA与AE-活性硫酯在溶剂与有机碱的存在下，在一定的温度下进行缩合反应，萃取分层去杂、活性炭脱色，析晶即得到此化合物粗品。再经精制后得到精品。本发明专利技术经抗菌药敏实验的初步检测，证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。

【技术实现步骤摘要】
3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法
本专利技术涉及化学制药合成领域，特别是一个化合物:[6R-[6a，7i3 (Z)]]-3-乙烯基-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸的制备方法和它的抗菌活性测试。
技术介绍
头孢菌素的结构通式为:

【技术保护点】
“3‑乙烯基‑7‑(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸”粗品的制备方法是：使用7‑AVCA与AE‑活性硫酯在溶剂与有机碱的存在下，在0～20℃下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，再使用酸析晶即得到此化合物粗品，过滤、洗涤、干燥。

【技术特征摘要】
1.“3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸”粗品的制备方法是:使用7-AVCA与AE-活性硫酯在溶剂与有机碱的存在下，在O~20°C下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，再使用酸析晶即得到此化合物粗品，过滤、洗涤、干燥。2.根据权利要求1所述的3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是所述反应溶剂、萃取溶剂与精制溶剂选自四氢呋喃、N, N- 二甲基甲酰胺、N，N- 二甲基乙酰胺、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、水、苯、甲苯、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈中任何一种或多种。3.根据权利要求2所述的3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是所用反应溶剂为丙酮、甲醇与水的混合溶液，其重量比为8.1:1:4.6。4.根据权利要求2所述的3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是7-AVCA与混合溶液的重量比为1:6~1:36，特别是1:17.8。5.根据权利要求1所述的3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是有机...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅海燕，冒佳军，王长军，周志聪，
申请(专利权)人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂，
类型：发明
国别省市：广东;44