头孢硫脒的制备方法技术

头孢硫脒的制备方法，按如下步骤分两步合成：（１）制备头孢硫脒酸，在低温、碱性条件下，由７－ＡＣＡ与溴乙酰溴反应，再酸化用溶剂萃取头孢硫脒酸，再用常规方法浓缩，干燥。（２）制得头孢硫脒成品。加入碱性试剂使头孢硫脒酸溶解后与二异丙基硫脲反应，加入微溶溶剂，使产物析出。该方法步骤少，工艺简单，易于实现。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学药物合成领域，特别是化学原料药。
技术介绍
头孢硫脒(Cefathiamidine)为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。 俗称先锋霉素18、头孢菌素18。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染，胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。我国只有广州白云山化学制药厂生产。USP3,646,025和《中国药物化学杂志》，2001，10，第11期，P293-294，介绍了该原料的合成方法，但都很复杂，不容易实现。
技术实现思路
本专利技术是为了改进头孢硫脒的合成工艺，在USP 3,646,025的基础上进行了改进，工艺更简单，易于实现。本专利技术是这样实现的，按如下步骤分两步合成1、制备头孢硫脒酸，2、制得头孢硫脒成品。所述制备头孢硫脒酸的方法是在低温、碱性条件下，由7-ACA与溴乙酰溴反应，再酸化用溶剂萃取头孢硫脒酸。再用常规方法浓缩，干燥。所述酸化用试剂是硫酸、盐酸、磷酸，优选取磷酸。所述溶剂指乙酸乙酯。所述头孢硫脒成品的方法是加入碱性试剂使头孢硫本文档来自技高网...

【技术保护点】
头孢硫脒的制备方法，按如下步骤分两步合成：（１）、制备头孢硫脒酸，（２）、制得头孢硫脒成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：江数范，
申请(专利权)人：托新权，江数范，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]