四氢吡啶并吡喃衍生物、其制备方法及应用技术

技术编号:6982832 阅读:259 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种四氢吡啶并吡喃衍生物及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N,N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b),(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合,和酸作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮(d),(d)的两个活泼亚甲基与两分子芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3,5-双苄叉基哌啶-4-酮(e);(e)和丙二氰在正丁醇中回流加热即得通式为(I)的最终产物。本发明专利技术工艺简单、便于规模生产,所得产物对白血病K562、卵巢癌HO-8910及肝癌SMMC-7721细胞的增殖有很好的抑制作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种吡啶并吡喃衍生物,具体涉及一类能有效抑制白血病K562细胞、 卵巢癌MDR-MB-231细胞及肝癌SMMC-7721细胞增殖的四氢吡啶并吡喃衍生物及其制备方法。
技术介绍
白血病、卵巢癌及肝癌是发病率很高的三大常见恶性肿瘤,因此,设计研发能够有效地抑制白血病、卵巢癌及肝癌细胞增殖,使其迅速凋亡的药物具有重大的意义。白血病是一类造血干细胞克隆性疾病。好发于青少年,其发病率排在青少年肿瘤的第一位,所以对人类的危害更为明显和突出。慢性白血病,是临床上起病及发展相对缓慢的白血病,分为慢性髓细胞性白血病和慢性淋巴细胞白血病。慢性髓细胞性白血病中的细胞系K562,因为其自身凋亡的抵抗力比其他细胞系强,因此在白血病的治疗过程中,抑制 K562细胞的增殖是非常重要的手段。由于现有技术没有理想的高效抑制K562细胞增殖的药物,慢性髓细胞性白血病难以治愈。因此专利技术一种具有高效抑制白血病K562细胞增殖活性的新药先导化合物是十分必要的。卵巢癌是女性最常见的肿瘤之一,卵巢癌发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌而列居第三位。但因卵巢癌致死者,却占各类妇科肿瘤的首位,对妇女生命造成严重威胁。因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示四氢吡啶并吡喃衍生物:其中,R1为甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、等烃基或烃氧基、氟氯、溴中的一种;R2为2,3,4位单取代或二取代的苯基,所述取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、溴、氯、硝基、羧基、氰基、酯基中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙传文庞春成薛思佳
申请(专利权)人:上海师范大学
类型:发明
国别省市:31

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