1-氮杂呫吨酮-3-甲酰胺类化合物及制备方法和抗肿瘤用途技术

技术编号:3998167 阅读:266 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及医药领域,公开了一类如通式(I)所示的1-氮杂呫吨酮-3-甲酰胺类化合物及其制备方法和用途。该类化合物具有一定的抗肿瘤作用,特别值得指出的是,该类化合物对转移性的乳腺癌细胞显示了良好的选择性毒性,为开发为高效、低毒、特异性强的抗肿瘤药物奠定了基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,更具体而言,本专利技术涉及一类1-氮杂咕吨酮-3-甲酰 胺类化合物,本专利技术还涉及该类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。据2007年底卫生部 公布的数据,恶性肿瘤已经成为我国城乡居民的第一死因。近年来,肿瘤化疗取得了相当 大的进步,肿瘤患者生存时间明显延长,特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了较大突 破,但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤(包括肺癌、肝癌、膀 胱癌及结肠癌等)的治疗依然未能达到满意效果。随着生命科学研究的飞速进展,肿瘤机制被逐步阐明,相继出现了抑制肿瘤生长 因子、干预肿瘤信号传导、抑制肿瘤血管生成以及诱导肿瘤细胞凋亡等新方向;但是,由于 恶性肿瘤的发病机制非常复杂,近年的临床实践表明它们只有和细胞毒药物联合应用才能 取得较好的临床疗效。因此,以肿瘤细胞中与分化增殖相关的关键酶作为药物筛选靶标,发 现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物具有重要意义。近年来拓扑异构酶I (Topl)已成为设计新型抗癌药物的关键靶酶之一。它本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类如通式(Ⅰ)所示的1-氮杂呫吨酮-3-甲酰胺类化合物:  *** (Ⅰ)  或其药学上可接受的盐,其中,R↓[1]的取代位置可位于6至9位,可以是单、双或多取代,R↓[1]为下列基团中的任一类:a)氢;b)C↓[1-8]的直链或支链烷氧基;c)C↓[1-8]的直链或支链烷基;d)卤素;m)亚甲二氧基;  R↓[2]、R↓[3]独立地表示下列基团:氢、C↓[1-8]的直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基亚甲基,所述的取代为氢、卤素、C↓[1-8]的直链或支链的烷基、C↓[1-8]的直链或支链的烷氧基、硝基、氨基、羟基;或R↓[2]、R↓[3]一起形成由3到7个CH↓[2]单元连接组成的链; ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋云龙章玲付小旦亓云鹏张万年朱驹周有骏吕加国
申请(专利权)人:中国人民解放军第二军医大学
类型:发明
国别省市:31

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