α-氨基-3-芳基丙酰胺基噻唑衍生物、其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及具有通式I的含α-氨基-3-芳基丙酰胺基噻唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法、含有它们的药物组合物、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，基团定义如说明书所述。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及对糖尿病有治疗作用的含α -氨基-3-芳基丙酰胺基噻唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法，以及含有它们的药物组合物。
技术介绍
根据统计，2007年全球糖尿病患者大约有2. 5亿左右，其中绝大数为II型(即非胰岛素依赖型)糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍类和胰岛素类药物，近年来上市的还有胰岛素增敏剂类药物和α-葡糖苷酶抑制剂等。这些药物具有良好的治疗效果，但普遍存在低血糖等严重副作用，而且长期治疗存在安全性问题，如肝毒性和体重增加等诸多问题。二肽基肽酶1￥(肚？印衍(^1 peptidase IV，DPP-IV)能有效并能快速地降解胰高血糖素样肽1 (GLP-I)，GLP-I是胰岛素生产和分泌最有效的刺激剂之一，因此抑制DPP-IV 能加强内源性GLP-I的作用，从而提高血液中胰岛素的水平(CN200480017355. 6)。目前医学已经证实DPP-IV抑制剂是一种新型的抗糖尿病治疗药物(Deacon C. F. , Hoist J. J.， Dipeptidyl Peptidas本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．具有通式Ｉ的化合物或其盐其中，Ａｒ选自下列片断：（１）其中，Ｒ１选自Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＮ和Ｃ１－Ｃ３的烷基以及上述除Ｈ外的任意两个基团的组合；（２）其中，Ｒ２选自Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＮ和Ｃ１－Ｃ３的烷基以及上述除Ｈ外的任意两个基团的组合，Ｘ选自Ｏ和Ｓ；

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵桂龙，王玉丽，徐为人，汤立达，刘巍，刘鹏，谭初兵，李祎亮，邹美香，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12