【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的格尔德霉素衍生物，能够高效特异性结合热休克蛋白90结 合，以及这种热休克蛋白90抑制剂在治疗癌症应用。
技术介绍
热休克蛋白90(Heat Shock Protein 90，简称Hsp90)作为细胞质内最活跃的分 子伴侣，是多基因编码的一种蛋白质家族，含量占到蛋白质含量1_2%，在胁迫条件下可能 达到4-6%。热休克蛋白90的大小大约在90千道尔顿(KiloDaltons)，在细胞质内主要是 以而具体形式存在，主要由三部分组成包含有ATP结合位点的N-末端区域(大小在对 28千道尔顿)、中间区域(大小38 44千道尔顿)和二聚化的C-末端区域(10 15千 道尔顿)。它参与细胞中众多信号蛋白的构象成熟和功能稳定的调控，而这些信号蛋白的 过度表达或突变能促进肿瘤细胞的增殖及存活.抑制热休克蛋白90的功能可促进其底物 蛋白通过泛素-蛋白酶体通路降解，从而发挥其抗肿瘤的功效。研究表明，热休克蛋白90 抑制剂有明确的抗肿瘤活性，并与肿瘤细胞有更高的亲和力，可选择性地杀伤肿瘤细胞，因 而热休克蛋白90已成为肿瘤治疗的一个新靶点，特别是在实体肿瘤应用...
【技术保护点】
１．具有如下结构式的化合物，或者其药用盐：其中Ｒ１基团是苯基或者３－呋喃基或者３－吡咯基或者其他六元芳香杂环基团，或者其他五元芳香杂环基团；Ｒ２基团是羧酸酰胺基或者乙酰基或者乙基或者其他Ｃ１－５碳直链的脂肪烃基团或者其他Ｃ１－５碳直链脂肪烃的羰基基团。
【技术特征摘要】
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