一种氟喹诺酮衍生物及其制备和药物应用制造技术

本发明专利技术公开了一种氟喹诺酮衍生物及其制备和药物应用如下的式(I)结构式是一种氟喹诺酮改造得来的全新的结构式，这对拓扑异构酶IV抑制活性。具有如下结构式(I)的化合物，或者其药用盐：其中R2＝F，或者Cl，或者Br。式(I)化合物具有高效结合拓扑异构酶IV的特性，可以用于治疗或者预防哺乳动物的细菌引起的感染。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的氟喹诺酮衍生物，能够高效特异性结合拓扑异构酶 IV(Topoisomerase IV)，以及这种拓扑异构酶抑制剂在哺乳动物的抗菌治疗中应用。
技术介绍
拓扑异构酶(Topoisomerase)是存在于细胞核内的一类酶，他们能够催化DNA链的断裂和结合，从而控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶(Topoisomerase)分为拓扑异构酶I， 拓扑异构酶II，拓扑异构酶III，拓扑异构酶IV等。James C. Wang等《Topoisomerase :ffhy so many)) Journal Biol. Chem. 266(11) :6659-6662 对 DNA 的拓扑异构酶作用机理做了详细阐述。很多的研究显示拓扑异构酶的抑制剂可以作为抗菌素或者抗癌药，J. J. Champoux 等《DNA topoisomerases !structure，function，and mechanism》Annu. Rev. Biochem. 0001)70 :369-413做了详细阐述，其中拓扑异构酶II可以作为革兰氏阴性菌的作用靶点， 拓扑异构酶IV作为革兰氏阳性菌的作用靶点。上世纪六十年代发现喹诺酮类似物萘啶酸具有抗菌活性之后，人们发现喹诺酮类物中含有氟的喹诺酮具有更好的抗菌活性，于是大量基于氟喹诺酮的药物被开发出来，例如第一代的氟喹诺酮类药物氟甲喹等，第二代的氟喹诺酮类药物环丙沙星等，第三代的氟喹诺酮类药物(左)氧氟沙星，第四代的氟喹诺酮类药物莫西沙星等。Oliphant C.M.和 Green G. M.等《“Quinolones :a comprehensive review》Am Fam Physician 2002,65(3) 455-456对此做了详细阐述。很多研究表明，氟喹诺酮类药物是作为拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV的抑制剂来达到抗菌作用，而拓扑异构酶II作为革兰氏阴性菌靶点，拓扑异构酶 IV作为革兰氏阳性菌的作用靶点，徐雨和姚瑜等《喹诺酮类药物致细菌死亡的作用机制》 国外医药(抗生素分册)，2008，29 (06) :262-267就对此进行详细阐述。类似EP0241206、 US4990517列举了不少氟喹诺酮类一些衍生物的机理和活性试验结果。本专利技术也属于一种氟喹诺酮衍生物范围，实验显示本专利技术的化合物的对革兰氏阳性菌活性比现有的第三代氟喹诺酮的衍生物具有更好的抗菌活性。
技术实现思路
具有如下结构式⑴的化合物，或者其药用盐权利要求1.具有如下结构式(I)的化合物，或者其药用盐2.按照权利要求1的化合物或者其药用盐用于哺乳动物的抗菌治疗。3.按照权利要求2的用途，其中哺乳动物为人。4.一种含有按照权利要求1的化合物以及合适的药物辅料组成的药物制剂。全文摘要本专利技术公开了一种氟喹诺酮衍生物及其制备和药物应用如下的式(I)结构式是一种氟喹诺酮改造得来的全新的结构式，这对拓扑异构酶IV抑制活性。具有如下结构式(I)的化合物，或者其药用盐其中R2＝F，或者Cl，或者Br。式(I)化合物具有高效结合拓扑异构酶IV的特性，可以用于治疗或者预防哺乳动物的细菌引起的感染。文档编号C07D487/04GK102503942SQ20111032398公开日2012年6月20日 申请日期2011年10月20日 优先权日2011年10月20日专利技术者王文怡 申请人:王文怡本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王文怡，
申请(专利权)人：王文怡，
类型：发明
国别省市：