2-甲基吲唑衍生物的制备及用途制造技术

技术编号：6684684 阅读：235 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术属于治疗与血管发生相关疾病的药物领域，提供了具有通式K结构的2-甲基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，式中，R1为氢、C1-C6烷基、单取代或多取代的C1-C6烷基；R2为：苯基、含氮原子的杂芳基；被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基单或多取代的苯基；被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基单或多取代的含氮原子的杂芳基。本发明专利技术还提供了此类化合物或其药学上可接受的盐作为药物，特别是作为抗肿瘤药物的用途。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于治疗与血管发生相关疾病的药物领域，更具体地是涉及一类2-甲基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物和作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤用途。
技术介绍
威胁人类健康的重大疾病之一肿瘤的生长和转移与血管密切相关，新生血管是肿瘤赖以生长和生存的物质基础，为迅速生长的肿瘤提供营养及排泄代谢物。因此，抑制肿瘤的新生血管形成可以抑制肿瘤生长。内皮生长因子受体VEGFR在内皮细胞增殖、转移进而生成血管过程中起十分关键的作用。作为血管靶向治疗的理想靶点，VEGFR具有以下优势在肿瘤新生血管中高表达；血管内皮细胞具有遗传稳定性使VEGFR抑制剂不易产生耐药性。现已上市和处于临床研究的VEGFR小分子抑制剂从结构上分大致有几种喹啉及喹唑啉类、吲哚及吲唑类、哒嗪类和含脲取代基团化合物等。表皮生长因子受体EGFR与肿瘤的血管生成、增殖、转移及细胞凋亡的抑制也密切相关，EGFR的过表达或突变在恶性肿瘤中起重要作用，乳腺癌、前列腺癌、肾癌、肺癌等组织中都有EGFR的过表达。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种抗肿瘤血管生成、具有通式K的2-甲基吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐。本专利技术的另一个目的是提供含有通式K的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分，与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂的药用组合物和其在治疗与血管发生相关疾病方面的应用。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。本专利技术的通式K化合物具有下述结构式权利要求1.具有通式K结构的化合物或其药学上可接受的盐: R2——NH2.权利要求1所述的通...

【技术保护点】
具有通式Ｋ结构的化合物或其药学上可接受的盐：　　其中　　Ｒ↓［１］为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、单取代或多取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；　　Ｒ↓［２］为：　　苯基、含氮原子的杂芳基；　　被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基单或多取代的苯基；　　被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基单或多取代的含氮原子的杂芳基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘冰妮，刘默，刘登科，刘颖，张士俊，龙丽，纪潇朗，徐为人，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12

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