一种对乐果具有解毒作用的口服制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种对乐果具有解毒作用的口服制剂。该制剂各组份的重量配比为：甘露醇４０～８０，活性炭２０～５０，解磷定１～２，阿托品０．００５～０．０１，本发明专利技术解毒效果明显，使用方便，可有效降低乐果中毒的死亡率。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物配制品，尤其是涉及一种具有解毒作用的口服制剂。乐果是一种有机磷农药(Organophosphorus Pesticides)，对植物防治病毒具有广谱、高效的功效，使用很普遍。有机磷农药发生中毒的病例较多，据湖南省卫生厅报告，全省14个地市统计，年发生的中毒率达1‰左右(简学武等。急性有机磷农药中毒急救技术。人民军医，1993，增刊17～18)。现有技术一般是采用解磷注射液对乐果中毒病人进行救治，其抢救成功率较传统疗法明显提高。但临床实践表明，该疗法必须反复洗胃，彻底切断毒源，否则仍需大量使用阿托品及肟类复能剂，不少报道有机磷农药中毒治疗中反跳死亡的首要原因是洗胃清除毒物不彻底，以至无限量使用阿托品，甚至导致有机磷和阿托品双重中毒(曾繁忠主编。急性中毒的现代救治。北京中国科学技术出版社，1996，P753)。可见及时快速切断毒源是减少毒物吸收，减少注射阿托品、肟类药物的关键性治本措施。另据卫生部报道，经不完全统计，1997年全国农村农药中毒人数为18037人，死亡1455人，约占8.07％。经云南省医学信息研究所查新检索的结果表明迄今为止，尚未找到方便实用，对乐果具有明显解毒作用的口服液体供临床使用。本专利技术的目的是针对现有技术的不足，提供一种给药方便，能快速切断毒源，尽可能减少人体对农药的吸收，对乐果具有明显的解毒作用的口服制剂。本专利技术由下列组分制成(用量为重量份)甘露醇 40～80活性炭 20～50解磷定 1～2 阿托品 0.005～0.01本专利技术的最佳重量(份)配比是甘露醇 50活性炭 30解磷定 1.5 阿托品 0.008本专利技术的制备方法是按上述配比称取各组份，并在常温下混合搅拌均匀，即可制得成品。本专利技术综合考虑了各组份的药理作用，并使其相互支持，从而取得令人满意的治疗效果。其中1、甘露醇，本身可稀释毒物浓度；并通过高渗作用将吸收入胃肠组织间液的毒物吸入胃肠道，大量的水份进入胃肠，进一步稀释毒物；甘露醇本身不被吸收，但甘露醇可刺激胃肠蠕动，加入胃肠溶量的增加，可加速毒物的清除。2、活性炭，具有络合、吸附毒物的功能，防止再吸收。3、解磷定，可直接与乐果(有机磷酸酯)结合，生成无毒的磷酰化解磷定，并被活性炭吸附。4、阿托品，可对抗有机磷中毒后的乙酰胆硷毒性症状。理论上解磷定、阿托品与活性炭混合后被吸附之，可与有机磷在胃肠道产生药理拮抗的减毒作用，但不排除同样被吸收的可能，将与有机磷同步吸收而继续发挥抗毒解毒的功效。本专利技术进行了体内动物试验研究及临床研究，具体方法是1、体内动物试验选择标准实验兔并分为中毒组、对照组及治疗组，三组均按350毫克/公斤计量经胃管注入乐果，对照组在注入乐果后立即注入5％碳酸氢钠液60毫升，保留观察。治疗组在注入乐果后立即注入本专利技术的口服制剂60毫升保留观察。结果中毒组和对照组均在平均10小时内死亡，血清胆碱酯酶显著降低；而治疗组中仅有33.3％的实验兔在14.3小时出现轻度短时中毒症状，全组实验兔均存活，生活质量正常。2、临床研究将18例中毒病人随机分为两组第一组9人，为本专利技术的口服制剂治疗组；第二组9人，为清水对照组。所有病人据中毒程度，首先给予肌注解磷注射液1～3支，再酌情给予静注阿托品及解磷定，使之在缓解中毒症状的基础上尽快插胃管抽出胃内容物后，第一组洗胃后即由胃管注入本专利技术的口服制剂保留。第二组给予至少3次反复洗胃。各组均酌情给予静注阿托品及解磷定至出现阿托品化，并给予少量阿托品维持及对症支持治疗。结果第一组采用本专利技术口服制剂治疗的全部存活，第二组死亡三人；第一组阿托品使用量，出现阿托品化时间及平均住院时间均明显短于第二组，未见不良反应。本专利技术药物研究结果表明，本专利技术对乐果具有高效的破坏、络合、抗毒、解毒及清除的综合作用。能及时切断毒源，减轻中毒病人的痛苦，有效地降低中毒死亡率。当中毒者服毒后，如能即时服下本专利技术药，可有效破坏，抑制毒物吸收，为到医院进一步治疗赢得了黄金时间；经洗胃后使用本专利技术药可明显减少阿托品及肟类药的剂量，避免双重中毒；仅需一次洗胃，抢救成功率明显高于传统料法，住院时间明显减少，因此，本专利技术无疑具有积极的社会影响与良好的经济效益。本专利技术使用方法十分简单，既可用胃管注入也可以口服，广大农村卫生所，乡镇小型医院都能适用，极富市场开发应用前景。实施例用20％甘露醇250毫升，活性炭30克，解磷定1.5克，阿托品5～10毫克，在室温下混合搅拌均匀，即可得到对乐果具有解毒清除作用的口服制剂。使用该口服制剂与传统的洗胃方法相比，具有突出的治疗效果，两者疗效比较如下表所示权利要求1.一种对乐果具有解毒作用的口服制剂，其特征在于各组份的重量配比为甘露醇 40～80活性炭 20～50解磷定 1～2 阿托品 0.005～0.012.根据权利要求1所述的口服制剂，其特征在于各组份的重量配比为甘露醇 50活性炭 30解磷定 1.5 阿托品 0.008全文摘要本专利技术公开了一种对乐果具有解毒作用的口服制剂。该制剂各组份的重量配比为:甘露醇40～80,活性炭20～50,解磷定1～2,阿托品0.005～0.01,本专利技术解毒效果明显,使用方便,可有效降低乐果中毒的死亡率。文档编号A61K31/045GK1244394SQ9911484公开日2000年2月16日 申请日期1999年4月29日 优先权日1999年4月29日专利技术者杨亚非 申请人:杨亚非本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对乐果具有解毒作用的口服制剂，其特征在于各组份的重量配比为：甘露醇 ４０～８０ 活性炭 ２０～５０解磷定 １～２ 阿托品 ０．００５～０．０１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨亚非，
申请(专利权)人：杨亚非，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]