含有过氧化物衍生物的双分子,该分子的合成和治疗应用制造技术

技术编号:620584 阅读:227 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及由产物与显示出抗疟活性的分子残基偶联所形成的双分子,包括胺、酰胺、磺酰胺、羧基、醚或硫醚官能团的1个或2个C1-C5亚烷基链在两个分子链、连接于4-8节的环状过氧化物的多环结构之间提供键接,并涉及它们与可药用酸的加合盐。本发明专利技术可用作具有抗疟活性的药物。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,该分子的合成和治疗应用的制作方法
本专利技术涉及,它特别显示出抗疟活性,该分子的合成和治疗应用。疟疾是世界上主要传染性致死原因当中的一种,并且每年影响着100到200百万人。近年来观察到的该疾病的显著增长应归因于几个因素,其中包括-载体,即疟蚊属,它们变得更加耐通常廉价的杀虫剂,如DDT(三氯-1,1,1-二(对-氯-苯基)-2,2-乙烷的缩写);-在高危地区中的人口增长,和,主要地,-镰状疟原虫(关系到疾病的致死病因的寄生虫)的许多株系对于常用药品例如氯喹和甲氟喹的耐受性。青蒿素1,2-从黄蒿中提取的高效抗疟疾剂-的发现引起了人们对于包括桥过氧(endoperoxide)官能团3,4的分子(象青蒿素)的注意。青蒿素和它的一些半合成衍生物,如蒿甲醚和青蒿琥酯,已被证明对于耐药性镰状疟原虫株系有非常高的活性。然而,这些天然化合物的主要的缺点表现为高成本和不确定的供应。所以,将评价那些合成抗疟化合物的益处,它们能够以低成本获得并提供与青蒿素类似的作用机理,对于血液和/或寄生虫蛋白质的烷基化作用。本专利技术人对此类化合物的研究导致开发出新的合成策略,这是以能够在寄生虫体内有效积累和发本文档来自技高网...

【技术保护点】
根据本专利技术的双分子,其特征在于它们由符合通式(Ⅰ)的偶联产物组成: *** (Ⅰ) 其中 -A表示具有抗疟活性的分子的残基, -Y↓[1]和Y↓[2],可以相同或不同,表示C1-C5线性或支化亚烷基链,如果适当,可含有一个或多个胺,酰胺,磺酰胺,羧基,羟基,醚或硫醚基团,如果合适,该C1-C5亚烷基链被C1-C5烷基取代,Y↓[1]或Y↓[2]中任一个有可能不存在, -U是胺,酰胺,磺酰胺,羧基,醚或硫醚官能团,该官能团连接Y↓[1]和Y↓[2], -Z↓[1]和Z↓[2],可以相同或不同,表示饱和或不饱和,线性,支化或环状亚芳基或亚烷基,Z↓[1]或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:B米尼尔A罗伯特O迪奇卡巴雷特F比诺伊特维卡尔
申请(专利权)人:国家科研中心
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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