含有磺酰基的二苯基苯并咪唑化合物及其制法和其药物组合物与用途制造技术

技术编号:615004 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
如通式(Ⅰ)所示的化合物    ***  (Ⅰ)    其中,R↑[1]、R↑[2]的取代可以在苯基的邻位、间位、对位;R↑[1]、R↑[2]可以是单取代或多取代。    R↑[1]选自甲磺酰基、氨磺酰基、氢、卤素、C↓[1]-C↓[4]的烷基、C↓[1]-C↓[4]的烷氧基;    R↑[2]选自甲磺酰基、氨磺酰基、氢、卤素、C↓[1]-C↓[4]的烷基、C↓[1]-C↓[4]的烷氧基;    并且,当R↑[1]为甲磺酰基或者氨磺酰基时,R↑[2]是除甲磺酰基或氨磺酰基之外的任何一个其它基团;当R↑[2]为甲磺酰基或氨磺酰基时,R↑[1]是除甲磺酰基或氨磺酰基之外的任何一个其它基团。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的含有磺酰基的二苯基苯并咪唑的化合物,特别是涉及通式(I)的新化合物,及其制备方法,含有一个或多个这类化合物的组合物,和其在制备抑制与环氧合酶2相关疾病的药物中的应用。
技术介绍
非甾体抗炎药具有抗炎、止痛和解热作用,这些作用是由于抑制了能够催化花生四烯酸生成前列腺素G和H的环氧合酶活性。迄今已知环氧合酶同功酶有两种亚型环氧合酶1和环氧合酶2。环氧合酶1为结构型酶,存在于正常组织中,其生理功能是催化花生四烯酸氧化成前列腺素,维持对胃肠道粘膜的保护功能和肾脏正常功能;环氧合酶2为诱导型酶,它是由于例如内毒素、细胞因子或激素等刺激细胞而生成,可以催化产生前列腺素引起炎症。目前,现有技术中多数非甾体抗炎药物对上述的两种酶的均有作用,它们在抑制环氧合酶2的同时,也抑制环氧合酶1,因此在长时间服用治疗慢性炎症时,会引起胃肠道和肾脏损伤。而环氧合酶2的选择性抑制剂应只具有抗炎、止痛和解热作用,此外,环氧合酶2抑制剂还会抑制激素激发的子宫收缩和潜在的抗癌活性,但却具有消除或降低对胃肠道和肾脏的毒性作用。迄今,对环氧合酶2有选择性抑制作用的药物大都是含有胺磺酰芳基或甲磺酰芳基化合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:郭宗儒程桂芳褚凤鸣雷新胜
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所江苏恒瑞医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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