【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的含有磺酰基的二苯基苯并咪唑的化合物,特别是涉及通式(I)的新化合物,及其制备方法,含有一个或多个这类化合物的组合物,和其在制备抑制与环氧合酶2相关疾病的药物中的应用。
技术介绍
非甾体抗炎药具有抗炎、止痛和解热作用,这些作用是由于抑制了能够催化花生四烯酸生成前列腺素G和H的环氧合酶活性。迄今已知环氧合酶同功酶有两种亚型环氧合酶1和环氧合酶2。环氧合酶1为结构型酶,存在于正常组织中,其生理功能是催化花生四烯酸氧化成前列腺素,维持对胃肠道粘膜的保护功能和肾脏正常功能;环氧合酶2为诱导型酶,它是由于例如内毒素、细胞因子或激素等刺激细胞而生成,可以催化产生前列腺素引起炎症。目前,现有技术中多数非甾体抗炎药物对上述的两种酶的均有作用,它们在抑制环氧合酶2的同时,也抑制环氧合酶1,因此在长时间服用治疗慢性炎症时,会引起胃肠道和肾脏损伤。而环氧合酶2的选择性抑制剂应只具有抗炎、止痛和解热作用,此外,环氧合酶2抑制剂还会抑制激素激发的子宫收缩和潜在的抗癌活性,但却具有消除或降低对胃肠道和肾脏的毒性作用。迄今,对环氧合酶2有选择性抑制作用的药物大都是含有胺磺酰 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郭宗儒,程桂芳,褚凤鸣,雷新胜,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,江苏恒瑞医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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