含三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物与细胞色素P450同工酶3A4抑制剂和/或P-糖蛋白抑制剂组合的药剂制造技术

技术编号:609967 阅读:247 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
包含由下面通式(Ⅰ)所代表的三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物、其季铵盐、其N-氧化物、或其无毒盐以及至少一种细胞色素P450同工酶抑制剂和/或至少一种P糖蛋白抑制剂组合的药物,(Ⅰ)中每个符号将在下文中定义。含此混合物的药物,其中通式(Ⅰ)所代表化合物的生物利用率得到提高,可有效地用作治疗各种疾病的口服药剂。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及(1)一种药物组合物,其包含作为有效成分的式(I)三氮杂螺十一烷衍生物 (其中所有的符号具有与下文所定义的相同含义)、其季铵盐、或其N-氧化物、或其无毒盐与细胞色素P450同工酶3A4抑制剂和/或P-糖蛋白抑制剂的组合;和(2)用于预防和/或治疗各种炎性疾病、哮喘、特应性皮炎、荨麻疹、变应性疾病(变应性支气管肺曲菌病、变应性嗜酸细胞性胃肠炎)、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、慢性关节风湿病、银屑病、鼻炎、结膜炎、缺血-再灌注损伤、多发性硬化、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合征、伴随细菌感染的休克、糖尿病、自身免疫性疾病、移植排斥、免疫抑制、癌症转移、获得性免疫缺陷综合征和人免疫缺陷病毒性感染的药剂,其包括作为有效成分的组合药剂。
技术介绍
生物利用度(下文称为BA)被定义为″释放到全身循环血液中的药物与给药的相对量和速度″。通常,当药物是经口给药时,评价BA是很重要的,并且药物的效能和安全性很大程度上由BA所决定。经口给药的药物由肠腔的上皮细胞吸收,并且在经过肝脏之后,进入到体循环血液中。因此,确定口服制剂BA的因素包括由肠腔到上皮细胞的吸收率,肠道上皮细胞中的代谢丧失的消除本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物,其包含作为有效成分的式(Ⅰ)三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物:***(Ⅰ)其中R↑[1]为(1)氢,(2)C1-18烷基,(3)C2-18烯基,(4)C2-18炔基, (5)-COR↑[6],(6)-CONR↑[7]R↑[8],(7)-COOR↑[9],(8)-SO↓[2]R↑[10],(9)-COCOOR↑[11],(10)-CONR↑[12]COR↑[13],   (11)Cyc1,...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:今若治夫柴山史朗高冈义和
申请(专利权)人:小野药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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