包含雌激素激动剂/拮抗剂、雌激素与孕激素组合的药物组合物、试剂盒和方法技术

本发明专利技术涉及药物组合物、试剂盒和方法，包含（－）－顺式－６－苯基－５－［４－（２－吡咯烷－１－基－乙氧基）－苯基］－５，６，７，８－四氢－萘－２－酚或其无毒的药理学上可接受的酸加成盐与雌激素的组合。本发明专利技术还涉及药物组合物、试剂盒和方法，包含（－）－顺式－６－苯基－５－［４－（２－吡咯烷－１－基－乙氧基）－苯基］－５，６，７，８－四氢－萘－２－酚或其无毒的药理学上可接受的酸加成盐、雌激素与孕激素的组合。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含雌激素激动剂/拮抗剂与雌激素组合的药物组合物、试剂盒和方法。本专利技术还涉及包含雌激素激动剂/拮抗剂、雌激素与孕激素组合的药物组合物、试剂盒和方法。
技术介绍
多种病症和疾病都与激素水平的改变有关。这类病症和疾病的实例包括骨质疏松、心血管疾病和某些癌症。其他病症包括性欲降低、交媾困难、性唤起障碍、性欲减退症和阴道痉挛。一种目前可用于治疗这类疾病或病症的方法包括对患者给药雌激素激动剂/拮抗剂。另外，也用雌激素治疗患者。这类治疗通常被称为激素替代疗法(HRT)。激素替代疗法已经引起争论，因为它与某些类型癌症的危险增加有关。本专利技术涉及雌激素激动剂/拮抗剂与雌激素及任选的孕激素的组合。本专利技术的组合可用于治疗与激素水平改变有关的疾病和病症，同时减少或最小化所不需要的副作用。专利技术概述本专利技术提供药物组合物，包含化合物(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。在优选的药物组合物实施方案中，(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚是酒石酸盐的形式。还提供了药物组合物，包含化合物(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。在优选的组合物实施方案中，(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚是酒石酸盐的形式。还提供了治疗患者骨质疏松的方法，该方法包含对需要这类治疗的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了治疗患者骨质疏松的方法，该方法包含对需要这类治疗的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了增强患者性欲的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了增强患者性欲的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了治疗患者性欲减退症的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了治疗患者性欲减退症的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了治疗患者性唤起障碍的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了治疗患者性唤起障碍的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了治疗患者交媾困难的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了治疗患者交媾困难的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了增加患者性高潮频率和强度的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了增加患者性高潮频率和强度的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了治疗患者阴道痉挛的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。还提供了治疗患者阴道痉挛的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。还提供了试剂盒，包含a)雌激素激动剂/拮抗剂；b)雌激素；和c)对患者给药雌激素激动剂/拮抗剂和雌激素的指导，以治疗骨质疏松，增强性欲，治疗交媾困难，治疗性唤起障碍，治疗性欲减退症，治疗阴道痉挛，或者增加性高潮的频率或强度。还提供了试剂盒，包含a)雌激素激动剂/拮抗剂；b)雌激素；c)孕激素；和d)对患者给药雌激素激动剂/拮抗剂和雌激素的指导，以治疗骨质疏松，增强性欲，治疗交媾困难，治疗性唤起障碍，治疗性欲减退症，治疗阴道痉挛，或者增加性高潮的频率或强度。专利技术的详细说明本专利技术涉及包含雌激素激动剂/拮抗剂和雌激素的药物组合物和试剂盒。本专利技术还涉及利用雌激素激动剂/拮抗剂与雌激素的组合治疗某些病症或疾病的方法。在本专利技术的方法中，对需要治疗的患者给药治疗有效量的雌激素激动剂/拮抗剂和雌激素。本专利技术还涉及包含雌激素激动剂/拮抗剂、雌激素和孕激素的药物组合物和试剂盒。本专利技术还涉及利用雌激素激动剂/拮抗剂、雌激素与孕激素的组合治疗某些病症或疾病的方法。在本专利技术的方法中，对需要治疗的患者给药治疗有效量的雌激素激动剂/拮抗剂、雌激素和孕激素。可以通过对需要的患者给药本专利技术组合治疗的病症或疾病的实例包括骨质减少、骨质疏松或有关的骨折；肥胖；乳腺癌；子宫内膜异位；心血管疾病，例如动脉粥样硬化；良性前列腺增生；前列腺癌；高胆固醇血症；痛经；痤疮；多毛症；阿尔茨海默氏病；经前综合征；绝经前后综合征；子宫纤维变性；自体免疫疾病，例如桥本甲状腺炎、系统性红斑狼疮和重症肌无力；缺血心肌的再灌注损伤；乳腺障碍，例如乳溢、男子女性型乳房、肥大、多乳头、乳房痛、mastaltia和高催乳素血症；子宫癌；佐剂性乳腺癌；偏头痛；阴道萎缩；阴道瘙痒；阴道干燥；性快感丧失；膀胱感染；老年性男子女性型乳房；糖尿病；低血糖症；伤口愈合；黑素瘤；阳痿(勃起功能障碍)；炎性肠疾病；性欲降低；肺性高血压；特纳氏综合征；脱发；皮脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物组合物，包含化合物（－）－顺式－６－苯基－５－［４－（２－吡咯烷－１－基－乙氧基）－苯基］－５，６，７，８－四氢－萘－２－酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。

【技术特征摘要】
US 2001-7-31 60/309,0651.药物组合物，包含化合物(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢-萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。2.权利要求1的药物组合物，其中该(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢-萘-2-酚是酒石酸盐的形式。3.治疗患者骨质疏松的方法，该方法包含对需要这类治疗的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢-萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。4.治疗患者骨质疏松的方法，该方法包含对需要这类治疗的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢-萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。5.增强患者性欲的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢-萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。6.增强患者性欲的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐、雌激素和孕激素。7.治疗患者性欲减退症的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-酚或其药理学上可接受的酸加成盐和雌激素。8.治疗患者性欲减退症的方法，该方法包含对需要的患者给药治疗有效量的(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯华珠，戴维D汤普森，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]