神经激肽Ａ的拮抗剂的制备方法技术

本申请叙述了神经激肽Ａ的拮抗剂，它是天然存在的神经激肽Ａ的衍生物，其中在羧基末端连接两个氨基酸的酰胺键被改变。应用一般的竞争结合和生物化学试验以及一般的生理学试验，确证了本发明专利技术化合物的拮抗作用。本文还叙述了上述衍生物在与神经激肽Ａ有关的许多方面的应用。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是美国申请号315202(申请日期1989年2月24日)的部分继续申请，而申请号315202是现已放弃的申请号208，926(申请日期1988年6月20日)的继续。本专利技术是关于神经激肽A拮抗剂的新的肽衍生物。 P物质和有关的速激肽、神经激肽A以及神经激肽B是一组天然存在的肽类，它们广泛分布于身体组织内并具有各种生物作用。虽然P物质和神经激肽B的激动剂和拮抗剂是已知地，神经激肽A的激动剂也是已知的，但是神经激肽A的拮抗剂还没有报道。申请人现已发现一类神经激肽A的拮抗剂。该类化合物不仅从生物化学观点来看是有意义的，而且该类化合物还具有有价值的药理学和医学用途。 下述结构1的肽衍生物或其药学上适用的盐是神经激肽A的拮抗剂。该类新的肽衍生物是神经激肽A的拮抗剂，因此它们是有用的止喘剂、抗炎剂和抗关节炎剂。 X-A1-A2-A3-A4-A5-A6-Y 1 其中X为氢、1-6个碳原子的烷基、2-10个碳原子的酰基; A1为一个键或为由1～4个氨基酸组成的基团; A2为一个键或为Asp或Glu; A3为任何氨基酸; A4为phe或N-Me-phe; A5为Ile、V本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备下式肽衍生物或其药物上适用的盐的方法，其中Ｘ为氢、有１－６个碳原子的烷基或有２－１０个碳原子的酰基；Ａ↓［１］为一个键或为由１－４个氨基酸组成的基团；Ａ↓［２］为一个键或者为Ａｓｐ或Ｇｌｕ；Ａ↓［３］为任一氨基酸；Ａ ↓［４］为ｐｈｅ或Ｎ－Ｍｅ－ｐｈｅ；Ａ↓［５］为Ｉｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、ｐｈｅ、Ａｌａ、Ｎｌｅ、Ｔｙｒ、Ｍｅｔ或Ｎ－Ｍｅ－Ｖａｌ；Ａ↓［６］为Ｇｌｙ或Ｓａｒ；和Ｙ为下式基团，＊＊＊其中Ｂ为下式基团之一，＊＊＊－ＣＨ↓ ［２］－Ｓ－，－ＣＨ↓［２］－Ｏ－，－ＣＨ＝ＣＨ－，＊＊＊－ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯蒂芬H布克，约翰L克拉坦尼斯基，舍斯特F哈斯曼，詹姆斯R麦克卡西，斯科特L哈比森，
申请(专利权)人：默里尔多药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]