取代苯亚甲基环戊酮类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了取代苯亚甲基环戊酮类衍生物及其应用。本发明专利技术立足天然产物的结构改造，依据拼合原理，根据多活性基团可以得到更高活性目标化合物的设计思想，将各种有抗癌和／或抗炎活性的结构片断拼合在一起，设计合成了取代苯亚甲基环戊酮类衍生物。这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中有重要的应用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化合物领域，具体地说是具有抗肿瘤活性的化合物。
技术介绍
肿瘤是严重危害人类生命健康的顽症，其发生率和致死率在逐年不断升高，已经紧随心血管疾病之后成为致死病因的第二位。尽管近年来在研究者的不断努力下，关于肿瘤的基础研究已经取得了长足进步，对于某些肿瘤(如某些白血病和淋巴癌)在临床上也有了治愈的可能，但NCI所制定的到2000年将肿瘤的总致死率降低50％的阶段目标还是没有达到，甚至某些癌症的死亡率进一步攀升。当前仍然缺乏安全有效的抗肿瘤疗法和药物。在NCI定义的79种一线抗肿瘤药中绝大多数是细胞毒药物，即直接杀死肿瘤细胞，抑制其增殖，然而细胞毒作用因为缺乏有效的选择性，往往对正常组织细胞造成巨大损害，比如胃肠道刺激，骨髓抑制，以及对心，肺，肾，脑的影响，这些治疗产生的副作用却往往成为造成癌症死亡的最直接最经常的原因。对于基因疗法来说，缺乏对肿瘤细胞和正常细胞的选择性同样也是其最大的缺陷，无论是使用肿瘤组织直接注入给药还是病毒转染，都不能完全杜绝其对正常细胞的影响，而可能产生严重的副作用。肿瘤问题的持续恶化，以及传统化疗药物对于晚期扩散型癌症，如肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺本文档来自技高网...

【技术保护点】
取代苯亚甲基环戊酮类衍生物，其结构如（Ⅰ）式：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↓［１］为其中Ｒ↓［１］为酮基、羟胺基或缩硫代氨基脲；Ｒ↓［２］为氢或环戊烷基；Ｒ↓［３］为氢、Ｎ－（４－甲苯基）胺甲基、Ｎ－（３－氯苯基） 胺甲基、Ｎ－（４－氯苯基）胺甲基、Ｎ－（４－溴苯基）胺甲基、Ｎ－（３－溴苯基）胺甲基、Ｎ－（４－乙氧基苯基）胺甲基、Ｎ－（４－乙酰基苯基）胺甲基、Ｎ－（２，３一二甲基苯基）胺甲基、Ｎ－（４－羧基苯基）胺甲基、Ｎ－（４－氟苯基）胺甲基、Ｎ－苯基胺甲基、Ｎ－（４－氨磺酰基苯基）胺甲基或Ｎ－（４－氟苯基）胺甲基。

【技术特征摘要】
1.取代苯亚甲基环戊酮类衍生物，其结构如(I)式 其中R1为其中R1为酮基、羟胺基或缩硫代氨基脲；R2为氢或环戊烷基；R3为氢、N-(4-甲苯基)胺甲基、N-(3-氯苯基)胺甲基、N-(4-氯苯基)胺甲基、N-(4-溴苯基)胺甲基、N-(3-溴苯基)胺甲基、N-(4-乙氧基苯基)胺甲基、N-(4-乙酰基苯基)胺甲基、N-(2，3-二甲基苯基)胺甲基、N-(4-羧基苯基)胺甲基、N-(4-氟苯基)胺甲基、N-苯基胺甲基、N-(4-氨磺酰基苯基)胺甲基或N-(4-氟苯基)胺甲基。2.根据权利要求1所述的取代苯亚甲基环戊酮类衍生物，其特征是所述的衍生物为2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-甲苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(3-氯苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-氯苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-溴苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(3-溴苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-乙氧基苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-乙酰基苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(2，3-二甲基苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-羧基苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-[N-(4-氟苯基)胺甲基]环戊酮、2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)-5-(N-苯基胺甲基)环戊酮(YL-12)、2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘鹰翔，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]