碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法技术

技术编号:6038783 阅读:298 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法。它是在-30℃~-40℃,将1~2摩尔的大位阻有机碱在30~90分钟内滴加到1摩尔乙酸对硝基苄酯的500~1000ml四氢呋喃溶液中,反应1.5~2小时,降温至-70℃~-78℃;将0.8~1摩尔的(3S,4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(1R)-1-1甲基-乙酸甲酯]-杂氧环丁-2-酮溶于500~1000ml四氢呋喃溶液中,降温至-70℃~-78℃;将两种溶液混合,反应2-3小时,加入质量百分比为10%的400~600ml氯化铵中和,饱和氯化钠溶液洗涤,在-0.095~-0.1MPa真空条件下,浓缩四氢呋喃后,加入正已烷析晶得到碳青霉烯类抗生素中间体(3S,4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基)-4-[(1R)-1-甲基-3-(对硝基苄氧基)羰基-2-氧代丙基]氮杂环丁-2-酮。本发明专利技术反应步骤少,操作要求低、溶剂使用量少、成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的内酰胺抗生素,国内已经 上市的品种有亚胺培南、美洛培南、帕尼培南,因其具有对内酰胺酶稳定以及毒性低等 特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一,在临床上得到了越来越广泛的 关注应用。其中US;祝)-3-氮杂环丁 -2-酮(I )是合成碳青霉烯类抗生素的关键中 间体。权利要求1.一种,其特征在于它的步骤如下1)在-30°c -40°c,将1 2摩尔的大位阻有机碱在30 90分钟内滴加到1摩尔乙 酸对硝基苄酯的500 IOOOml四氢呋喃溶液中,反应1. 5 2小时,降温至_70°C _78°C;2)将0.8 1 摩尔的(3S,4R)-3--4--杂氧环丁-2-酮溶于500 IOOOml四氢呋喃溶液中,降温 至-70°C -78°C ;3)将步骤1)和步骤2)两种溶液混合,反应2 3小时,加入质量百分比为10%的400 600ml氯化铵中和,饱和氯化钠溶液洗涤,在-0. 095 -0. IMPa真空条件下,浓缩四氢呋喃 后,加入正已烷析晶得到碳青霉烯类抗生素中间体⑶,祝)-3-氮杂环丁 -2-酮本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法,其特征在于它的步骤如下:   1)在-30℃~-40℃,将1~2摩尔的大位阻有机碱在30~90分钟内滴加到1摩尔乙酸对硝基苄酯的500~1000ml四氢呋喃溶液中,反应1.5~2小时,降温至-70℃~-78℃;  2)将0.8~1摩尔的(3S,4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(1R)-1-1甲基-乙酸甲酯]-杂氧环丁-2-酮溶于500~1000ml四氢呋喃溶液中,降温至-70℃~-78℃;  3)将步骤1)和步骤2)两种溶液混合,反应2~3小时,加入质量百分比为10%的400~600ml氯化铵中和,饱和氯化钠溶液洗涤,在-0.09...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:盛绿青蒋成君陈志荣杨德育卢荣彬高波
申请(专利权)人:浙江新东港药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:33

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