碳青霉烯类抗生素及其合成新工艺制造技术

本发明专利技术提供了一种碳青霉烯类化合物及其合成新工艺。本发明专利技术系列化合物抗菌谱广，抗菌活性强，并对β-内酰胺酶稳定，以简便易得的吡咯烷酮和甲基碳青霉烯母核为原料经过7步反应得到目标化合物，与现有合成工艺相比，本发明专利技术的合成方法合成原料容易获得、收率较高、反应条件温和且容易控制、分离纯化方法容易操作，适用于工业上大量制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种碳青霉烯类化合物及其合成新工艺，属于抗生素药物领域。
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是七十年代发展起来的一类β -内酰胺类化合物。因其抗菌谱广，抗菌活性强，并对β_内酰胺酶稳定，而备受关注。其结构特点与青霉素的母核6-ΑΡΑ相比，4位的硫原子被碳取代，2位具有双键，复合了青霉素的五元环和头孢菌素的共轭双键活化β_内酰胺环的作用；6位羟乙基侧链为反式构象。碳青霉烯本身具有良好的抗菌活性，同时也能抑制内酰胺酶，因此，其成为近年来研究的热点。其中亚甲基碳青霉烯被证明对A类和C类的β_内酰胺酶有较好的抑制作用。3-位取代是碳青霉烯类化合物最重要的结构修饰部位，多数品种在3-位具有含硫的侧链及具有不同取代基的吡咯烷环，有些还含有氨基、亚氨基等，典型的药物如硫霉素、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等。4-位引入甲基等取代基可提高对DHP-1的稳定性。2-位通常接有羟基。代表药物美罗培南(meropenem) 1994年开始上市。2003年被美国药典收录,该药是第一个可以单独给药的4-甲基碳青霉烯类抗生素，其对革兰阴性杆菌体外抗菌作用比亚胺培南(imipenem)与帕尼培南(panip本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种1β?甲基碳青霉烯类化合物，其特征在于，结构通式如(I)所示：式中：R1可位于芳香环的3位或4位，分别为甲氧基、乙氧基、异丙氧基。FSA00000862885300011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张彦斌，齐昱，周杰，宋辉，
申请(专利权)人：辽宁天华化工有限责任公司，
类型：发明
国别省市：