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一种抗生素的合成方法技术

技术编号:8588932 阅读:199 留言:0更新日期:2013-04-18 02:25
一种抗生素的合成方法属于药物加工领域,更具体的说,是涉及一种抗生素的合成方法。本发明专利技术提供了一种原料易得、操作简单、后处理容易、产率高的抗生素的合成方法。本发明专利技术的合成步骤为:(2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成;(2S,4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成;(2S,4S)-二甲氨基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成;(2S,4S)-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成;(1R,5R,6S)-2-[(3S,5S)-1-(4-硝基苯甲氧羰基)-5-(二甲氨基甲酰基)吡咯烷-2-基硫]-6-p[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳氢霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯的合成;美罗培南的合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物加工领域,更具体的说,是涉及。
技术介绍
抗生素是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类代谢物,以及用化学方法合成或半合成的化合物。抗生素的分类有以下几种^-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有3-内酰胺环;氨基糖甙类,包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等;四环素类,包括四环素、土霉素、金霉素及强カ霉素等;氯霉素类,包括氯霉素、甲砜霉素等;大环内脂类,临 床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、こ酸螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素;作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等;作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等;抗真菌抗生素,如灰黄霉素;抗肿瘤抗生素,如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等;具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。美罗培南是继亚胺培南-西司他丁联合给药后在美国上市的第二个非肠道给药的半合成碳氢霉烯类抗生素,对肾脱氢酶稳定,在临床上可以单独使用。美罗培南具有广谱抗菌活性,对绿脓杆菌、肠杆菌、流感嗜血菌及厌氧菌具有强的抗菌活性,在临床上可用于治疗敏感菌引起的各种感染,如慢性支气管急性恶化、下呼吸道感染、泌尿系统感染、腹腔感染、细菌性脑膜炎及败血症等。关于美罗培南的合成,文献报道了多种方法,但这些方法大都原料来源难,操作复杂,杂质多,后处理难。
技术实现思路
本专利技术就是针对上述问题,提供了ー种原料易得、操作简单、后处理容易、产率高的抗生素的合成方法。为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术的合成步骤为1. (2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗生素的合成方法,其特征在于,本专利技术的合成步骤为:(1)(2S,4R)?2?羧基?4?羟基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为:(2)(2S,4R)?2?二甲氨基甲酰基?4?甲磺酰氧基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为:(3)(2S,4S)?二甲氨基甲酰基?4?乙酰巯基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为:(4)(2S,4S)?二甲氨基甲酰基?4?巯基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为:(5)(1R,5R,6S)?2?[(3S,5S)?1?(4?硝基苯甲氧羰基)?5?(二甲氨基甲酰基) 吡咯烷?2?基硫]?6?p[(R)?1?羟乙基]?1?甲基碳氢霉?2?烯?3?羧酸对硝基苄酯的合成反应方程式为:(6)美罗培南的合成反应方程式为:FSA00000590637200011.tif,FSA00000590637200012.tif,FSA00000590637200013.tif,FSA00000590637200014.tif,FSA00000590637200021.tif,FSA00000590637200022.tif...

【技术特征摘要】
1.一种抗生素的合成方法,其特征在于,本发明的合成步骤为 (1)(2S,4R...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗新杰
申请(专利权)人:罗新杰
类型:发明
国别省市:

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