本发明提供了一种制备Lesinurd的方法及其中间体。化合物(Ⅳ)在溶剂中碱作用下与化合物(Ⅴ)反应制备化合物(Ⅲ)。化合物(Ⅲ)在溶剂中，在合适的催化剂下与溴代试剂反应得到化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在溶剂中，碱催化下水解得到化合物(Ⅰ...

本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅...

本发明涉及一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的链状易产生低能构象的问题，提供一种西格列汀衍生物或其药学上可接受盐及其制备方法，该方法包括在偶合剂的存在下，使烯胺中间体与三唑...

本发明涉及一种阿托伐他汀钙片剂及其制备方法，属于医药技术领域。该阿托伐他汀钙片剂由空白片和含有阿托伐他汀钙、碱化剂、粘合剂的包衣膜组成，所述的空白片由填充剂、崩解剂、润滑剂制备而成。本发明所述的阿托伐他汀钙片剂具有稳定性好、溶解度高、生...

本发明公开了一种罗素伐他汀中间体(S)-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酰胺(I)的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（S)-4-氰基-3-羟基丁酸酯为原料，催化氰成酰胺，在与TBSCl结合，得TBS保护（S)-叔丁基二甲基硅氧戊二酸单...

本发明涉及一种含阿托伐他汀钙的片剂及制备方法。该片剂其特别适用于治疗高胆固醇血症或冠心病。其通过合理的制备过程，将阿托伐他汀钙与碱性稀释剂有效混合，加入特定一定种类的崩解剂，采用流动性较好的辅料作为填充剂，增加中间体的可压性与流动性，直...

本发明公开了一种利奈唑胺的制备方法。以二氯甲烷为溶剂，加入溴化钾溶液，冷却，加入(5R)-3-[3-氟-4-(4-啉基)苯基]-5-羟甲基-2-恶唑烷酮，搅拌下加入催化剂四甲基哌啶氮氧化物，滴加次氯酸钠溶液，滴加完毕后，0～10℃反应1...

本发明公开了一种（4R,6S,E)-2-{6-[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基(甲磺酰基)氨基)嘧啶-5-基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-环氧已烷-4-基｝乙酸烷基酯的合成工艺。在非质子极性溶剂为溶剂，4-(...

本发明公开了一种（S）‑叔丁基二甲基硅氧基‑戊二酸单苄酯单酰胺的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（S)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸酯为原料，与诺维信脂肪酶435催化，苄醇酯交换得（S)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸苄酯，再与TBSCl结合，...

本发明公开了一种罗素伐他汀中间体（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酯的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（S)-4-卤代-3-羟基丁酸乙酯为原料，经酯交换变成（S)-4-卤代-3-羟基丁酸其他酯再上保护得（S)-4-卤代-3-叔丁...

本发明涉及一种3-氨基吡咯烷化合物及其合成方法和用途，是以3-吡咯烷酮化合物(化合物IIIa或IIIb)为底物，在转氨酶和氨基供体的作用下，发生转氨酶反应得到（S）－3－氨基吡咯烷化合物（化合物II）；再发生分子内关环、脱除氨基保护基得...

本发明公开了一种罗素伐他汀中间体（3R）-羟基保护-戊二酸单酯(I)的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（3R）-羟基-5-炔己腈为原料，经腈酯化交换变成（3R）-羟基-5-炔己酸酯再上保护得（3R）-羟基保护-5-炔己酸酯，进行氧...

本发明公开了一种高纯度5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并咪唑钠的制备方法。主要用于前手性化合物经不对称氧化反应合成的5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基...

本发明公开了一种美罗培南的制备方法。它包括如下步骤：1）在氮气保护下，将有机溶剂、0.1摩尔（4R,5S,6S）-3-二苯基磷酰氧基-6-(-1-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环﹝3.2.0﹞庚-2-烯-2-羟酸对硝基苄酯、...

本发明公开了一种1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酯的合成工艺。以水为溶剂，加入(3R)-3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸钠单甲酯，降温到-5～10℃，滴加10-30%质量百分比的碱溶液，加入季铵盐，在-5～10℃滴加...

本发明公开了一种培南中间体的合成方法。在0℃～10℃，将1～2摩尔的催化剂在30～90分钟内滴加到1摩尔4-乙酰氧基-3-[1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁酮的500～1000ml四氢呋喃溶液中，反应1～2小时；将1～1.5摩尔...

本发明公开了一种氟哌酸与氯哌酸的分离方法。它包括如下步骤：1）向含氟哌酸质量百分比浓度为10-20%的氟哌酸氯哌酸混合物中加入水，得到浆状溶液，水和氟哌酸氯哌酸混合物的重量比为1-2：1；2）在浆状溶液中滴加10-30%质量浓度的酸溶液...

本发明公开了一种利用悬浮结晶法制备利奈唑胺晶型Ⅰ的方法。将1-10重量份的水与1重量份的利奈唑胺混合，升温至95-105℃制成悬浮液，再于70-100℃进行结晶，而后于0-90℃进行过滤，滤饼在30-90℃真空干燥得到利奈唑胺晶型Ⅰ。本...

本发明公开了一种高选择性合成莫西沙星的方法。硼酸酐与三氟乙酸酐反应合成螯合剂；1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯与螯合剂反应，冷却至室温，加冰水，抽滤，滤饼水洗至中性，得到1-乙基-7-氯-6...

本发明公开了一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法。它是在-30℃～-40℃，将1～2摩尔的大位阻有机碱在30～90分钟内滴加到1摩尔乙酸对硝基苄酯的500～1000ml四氢呋喃溶液中，反应1.5～2小时，降温至-70℃～-78℃；将0....