１β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种１β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法。步骤为：１）将有机溶剂、水、培南酯、有机碱和催化剂加入到反应器中，通入氢气，氢气压力控制在１０．０ＭＰａ以内，控制反应温度７０℃以下，反应１５分钟以上。２）ＨＰＬＣ监控，反应完毕，排除氢气，过滤回收催化剂（钯炭或铂炭）。３）将滤液降温，加入结晶溶剂，搅拌析晶１０分钟以上，过滤可得相应的目标化合物。本发明专利技术操作简便，反应液不需任何纯化即可直接加入溶剂进行结晶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种1 β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法。
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是以组新型的全合成β -内酰胺类抗生素，对革兰氏阳性菌和 阴性菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。自1976年发现硫霉素以来，碳青霉烯类抗生 素的研究有了很大的发展。特别是1β甲基碳青霉烯类抗生素具有良好的化学稳定性、对 β -内酰胺酶及肾脱氢肽-I酶稳定，是目前治疗重症及多重耐药菌感染的首选药物之一， 在临床得到了越来越广泛的用用。目前已经商品化的1 β甲基碳青霉烯类抗生素有美罗培南(I)、比阿培南(II)、多 尼培南(III)和厄他培南(IV)，其结构通式如下权利要求一种将培南酯脱保护基制备，包括以下步骤1)在有机碱和催化剂存在下，将培南酯A与氢气发生氢化反应，获得含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液；2)从所述含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液中制备1β甲基碳青霉烯类抗生素结晶；反应路线为其中，R为R1、R2、R3或者R4，相应地，R′为R1′、R2′、R3′或者R4′，R1、R2、R3、R4、R1′、R2′、R3′以及R4′分别如下所示R1其中，PNZ代表保护基；R2其中，X代表一价酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种将培南酯脱保护基制备１β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法，包括以下步骤：　　１）在有机碱和催化剂存在下，将培南酯Ａ与氢气发生氢化反应，获得含１β甲基碳青霉烯类抗生素Ａ′的溶液；　　２）从所述含１β甲基碳青霉烯类抗生素Ａ′的溶液中制备１β甲基碳青霉烯类抗生素结晶；反应路线为：　　＊＊＊　　其中，Ｒ为Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３或者Ｒ４，相应地，Ｒ′为Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′或者Ｒ４′，　　Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′以及Ｒ４′分别如下所示：　　Ｒ１：＊＊＊，其中，ＰＮＺ代表保护基；　　Ｒ２：＊＊＊，其中，Ｘ代表一价酸根；　　Ｒ３：＊＊＊，其中，ＰＮＺ代表保护基，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］为Ｈ或...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵鹏，任鹏，徐建忠，徐登峰，江枫，鲁亮辉，苏昌明，陈波，
申请(专利权)人：深圳市海滨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]