固体口服剂型药物制造技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗排尿困难的固体口服剂型药物，它包含二氢吲哚化合物作为活性成分，该化合物具有α↓［１］－肾上腺素受体阻断活性，且用化学式表示：（见图）及其药物前体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物，根据日本药典方法２（桨法），在用水作为试验介质且桨速度为５０ｒｐｍ的条件下，所制备的药物在溶出试验中溶解８５％的时间不超过６０分钟。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及口服形式的固体药物，用于治疗排尿困难。更具体地，本专利技术涉及用于治疗排尿困难的固体口服剂型药物，它包含二氢吲哚化合物作为活性成分，该化合物具有α1-肾上腺素受体(以下称“α1-AR”)阻断活性，可用化学式(I)表示(以下称“KMD-3213”) 还涉及其药物前体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物，根据日本药典方法2(桨法)，在用水作为试验介质且桨速度为50rpm的条件下，它们在溶出试验中溶解80％的时间不超过60分钟。本专利技术还涉及用于治疗排尿困难的固体口服剂型药物，所述药物包含1)KMD-3213、其药物前体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物，2)至少一种选自α1-肾上腺素受体阻断剂、抗胆碱能剂、消炎剂和除KMD-3213以外的抗菌剂作为活性成分，根据日本药典方法2(桨法)，在用水作为试验介质且桨速度为50rpm的条件下，它们在溶出试验中溶解85％的时间不超过60分钟。本专利技术还涉及固体口服剂型药物和试剂盒，它们包括1)治疗排尿困难的药物，它包含KMD-3213、其药物前体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物作为活性成分，根据日本药典方法2(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种片剂，包含：　　　　（１）包含（ａ）作为活性成分的以下结构式所示化合物　　　　＊＊＊，　　　　（ｂ）Ｄ－甘露醇，（ｃ）低取代的羟丙基纤维素和（ｄ）羟丙基纤维素的粒化物；和　　　　（２）选自硬脂酸镁、硬脂酸钙或滑石的润滑剂；　　　　其中，在根据日本药典方法２（桨法），用水作为试验介质且桨速度为５０ｒｐｍ的条件下进行的溶出试验中，溶解８５％的时间不超过６０分钟。

【技术特征摘要】
JP 2002-12-16 2002-3642381.一种片剂，包含(1)包含(a)作为活性成分的以下结构式所示化合物 (b)D-甘露醇，(c)低取代的羟丙基纤维素和(d)羟丙基纤维素的粒化物；和(2)选自硬脂酸镁、硬脂酸钙或滑石的润滑剂；其中，在根据日本药典方法2(桨法)，用水作为试验介质且桨速度为50rpm的条件下进行的溶出试验中，溶解85％的时间不超过60分钟。2.如权利要求1所述的片剂，在根据日本药典方法2(桨法)，用日本药典分解试验中规定的第一流体作为试验介质且桨速度为50rpm的条件下进行的溶出试验中，溶解85％的时间不超过60分钟。3.如权利要求1或2所述的片剂，溶解85％的时间不超过30分钟。4.如权利要求3所述的片剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：永沼剛，村松三夫，
申请(专利权)人：橘生药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]