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一种抑制肿瘤的复合药物及其制备方法及技术领域技术

技术编号:557634 阅读:181 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种抑制肿瘤的复合药物,该药物由:辅酶Q10、多糖、三萜类等组成。该药物具有提高免疫系统、抗肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡及可干扰肿瘤细胞的微管蛋白合成,从而发挥抑制作用。另外本发明专利技术还公开了以半合成法及超临界CQ2法加工原料制成的该抑制肿瘤的复合药物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抑制肿瘤的复合药物,以及以半合成法、微波低温溶剂萃 取原料制成的即可抑制肿瘤的复合药物的制备方法。
技术介绍
肿瘤是,^重威胁人类健康和生命的主要疾病,其发病率和死亡率不断 上升,备受人们关注。世界各国均对肿瘤的防治进行了大量的研究工作,取得 显著的进展。但是,在没有副作用下能有效抑制肿瘤特异细胞,目前在国际上 及国内尚没有特效药物。肿瘤免疫逃逸是指肿瘤细胞通过某种机制逃避机体免疫系统对其的监视 与杀伤,从而导致肿瘤的发生、发展、转移和复发现象,迄今已发现多种机制 参与肿瘤的免疫逃逸,可概括为两个方面 一是来自肿瘤细胞及肿瘤抗原本身 的改变,如肿瘤细胞MHC或其刺激分子缺如、肿瘤抗原的免疫原性减低、抗原 提呈相关基因(TAP、 LMP等)表达的下调等;二是来自机体免疫系统功能的 变化,如在肿瘤发生的早期免疫系统不能识别低水平的肿瘤相关抗原由髓样抑 制性细胞(Myeloia S叩pressorcells, MSC)及调节性T细胞(Treg)导致的T 细胞对肿瘤相关抗原的耐受及功能的抑制、专职性抗原呈细胞功能缺失等。肿瘤细胞在机体免疫系统中的相互作用,即在肿瘤发生的早期,机体调动 先天性免疫和获得性免疫系统对肿瘤细胞进行攻击,此阶段免疫系统占主导地 位,能够有效控制肿瘤的生长和杀伤肿瘤细胞。但随着时间的推移,肿瘤细胞 在与免疫系统较量中,肿瘤细胞可通过对自身表面抗原的修饰及改变肿瘤组织 周围的微环境来逃避机体的免疫识别与攻击。在这一阶段,肿瘤造成为抗原特 异性T细胞不能到达的免疫赦免样区域,从而最终导致肿瘤的免疫逃逸的发生。因此,抑制肿瘤特异性T细胞就必须先解决免疫系统问题。外源性辅酶Q10的补充纠正了病变组织的辅酶Q10缺乏状态,辅酶Q10除 了抗氧化作用外,对免疫系统的大部分细胞起着用化学物质来抵抗外来侵入的 生物作用。随着肿瘤细胞免疫逃逸机理研究的发展,近年来出现了不少新药物,有一 定的局限性治疗恶性肿瘤疗效及营养价值,如中国公开的专利申请号为 (ZL03112703.7)公开一种其药物成份为姬松茸、香菇、云芝、灵芝、虫 草菌丝及芝灵破壁孢子;中国专利申请号为(93111101.3)公开一种治疗肝肿瘤药物采用只壳、生地、川莲子、莪术、香附、茯苓、赤芍、枝子、白术、千年见、三棱、丹参、甲株、蜈蚣等。但这些药物因无法转换能量及重新制造和保持免疫系统细胞,对肿瘤特异性T细胞不能产生直接作用。所以,我国医学目前对抑制肿瘤尚无特效的办法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抑制肿瘤的复合药物。该药物广泛用于抑制肝 恶性肿瘤(肝细胞癌、胆管细胞癌、转移性肝肿瘤)对肺癌、直肠癌、胃癌、 子宫瘤、乳腺瘤等辅助治疗作用。还有降低血脂、降低胆固醇、调节内分泌、 消除更年期综合症、延缓衰老、预防老年性痴呆等功效。本专利技术的另一目的是提供该抑制肿瘤的复合药物的制备方法。一、 本专利技术药物是由下列组方制成的(用量为重量百分比)辅酶QIO (Coenzyme Q10 Capsules) 8—20% 多糖(Ga皿d ermal uci dum Polysacharide) 10—35% 三蔽类(triterpenes) 20—54%二、 将上述各组分制成本专利技术药物的制备方法是(a) 采用半合成法加工成辅酶Q10原料;(b) 采用微波低温溶剂萃取加工成灵芝孢子油原料;(c) 将上述原为细粉、灵芝孢子油混合后,制备制软胶囊。可即抑制肿瘤的复合药物软胶囊。 附图说明图1是C0Q10组与对照组疗效比较一。 图2是C0Q10组与对照会a疗效比较二。 具体实施例方式本专利技术的解决方案是基于医学上对肿瘤细胞免疫逃逸机理认识及治疗原 则,参考现代药理研究成果,按医学理论组配,提取植物萃取精华聚合物。使 其药理有效增加细胞内生成三磷酸腺苷(ATP)而有稳定细胞膜和酶体膜的作 用,且抑制组织释放活性肽,增强免疫系统作用,如增强巨噬细胞吞噬功能, 促进T淋巴细胞增殖,增强T杀伤细胞的细胞毒作用,促进白介素I和I以及肿瘤坏死因子的生成,因而提高机体的抗肿瘤免疫力,间接抑制或杀死体内 的肿瘤细胞。此外,还可减轻放射治疗和化学治疗对肿瘤患者造血系统和免疫 系统损伤,提高放化疗疗效并减少其不良反应,而发挥其更有效的治疗作用。一、辅酶QIO (Coenzyme Q10 Capsules)性状无臭无味橙黄色结晶状粉末,油溶性,紫外光中易分解,熔点为 48~500C。作用和用途辅酶QIO是组织细胞内具有重要作用的活性酶的组成部分, 也是细胞代谢和细胞呼吸的激活剂。在细胞线粒体呼吸链即电子传递系统中起 递氢体的作用,具有天然自由基的能力,能增强人体非特异性免疫功能。在1972年,发表在《化学——生物作用》杂志上的关于结构活动关系的 报导中,我们评定了CoQ组的不同成员在老鼠的血流中使用(吞)噬细胞率的 活动。Qo (CoQ完全没有侧链)没有显示(吞)噬细胞率的任何改变。CoQ4、 CoQ6及CoQ7起一些作用,而CoQ10有最显著的作用,这项实验表明了不同的 CoQS的活动与侧链长度的加强是有关的。另外一些肯定CoQ对免疫系统的有利作用被我们的实验进一步证实。它可 以减少由化学方法产生肿瘤的老鼠体内肿瘤的大小与数目,它并且可增加存活者的数量,这个肿瘤是一种非常有效的致癌物的注射而造成的,这种非常危险 的化学物质普遍存在于焦油里,并被怀疑是导致吸烟者肺肿瘤的原因,这种导 致肿瘤的化学物质被科学家认为是自然界里导致肿瘤的典型因素。在注入这种致癌物的第55天时,85。/。的没有服用CoQ的那组得了肿瘤,到 第69天100%都得了肿瘤,而同时在那些服用了 CoQ的老鼠中在第55天时只 有25%显示了肿瘤,在第69天时65%的老鼠得了肿瘤;在第300天时77%得/肿瘤。另外,值得注意的因素就是这两组老鼠中肿瘤的大小,在这里我们用mm2 来测量,在第55天时,未服用CoQ组平均肿瘤为250ram2,而服用CoQ组平均 为95mm2;在83天时,未服用CoQ组的肿瘤大小为360mm2,服用了CoQ组平 均为170mm2;在第97天时,未服用CoQ的那组肿瘤大小升为930鹏2,而服用 的那组只有580mm2。在服用了 CoQ组老鼠中只有少数得了肿瘤。这项实验是创造免疫系统活力最理想、最重要的物质。在实验的第83天 时,未服用CoQ组死亡率为5%;到了 111天时,未服CoQ老鼠死亡率为50%; 而服用了 CoQ的那组死亡率为15%;在第132天时,未服用CoQ组死亡率为100%; 而服用的那一组死亡率为18%;而在300天时,服用CoQ组死亡率为20%。在 实验测试过程中,由此可得出结论,CoQ的这种延长寿命的作用是十分明显的。二、灵芝孢子油(Myth fungus spore oil)灵芝孢子油是采用微波低温溶剂萃取方法在灵芝中浓縮提取出孢子油聚 合物。性状为棕褐色的脂溶性;味苦,微涩。作用和用途灵芝具有多种药理作用。灵芝的真正精华是温藏在灵芝孢子 内的脂类活性物质。1、灵芝多糖(Ganud ermal uci dum Polysacharide)灵芝多糖结构<formula>formula see original document p本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种抑制肿瘤的复合药物,其特征在于,是由以下比重的原料制成(用量为重量百分比): 辅酶Q10(Coenzyme Q10 Capsules) 8-20% 多糖(Ganud ermal uci dum Polysacharide) 10-35% 三萜类(triterpenes) 25-54%。

【技术特征摘要】
1.一种抑制肿瘤的复合药物,其特征在于,是由以下比重的原料制成(用量为重量百分比)辅酶Q10(Coenzyme Q10 Capsules)8—20%多糖(Ganud ermal uci dum Polysacharide)10—35%三萜类(triterpenes) 25—54%。2、 根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:林华型
申请(专利权)人:林华型
类型:发明
国别省市:94[中国|深圳]

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