偶合到用于成像表达肽酶的组织和器官的肽酶结合部分的放射影像部分制造技术

本发明专利技术公开的偶联物、方法和试剂盒用于成像表达一种或多种肽酶的组织和器官。在本发明专利技术的优选实施例中，一系列二－（２－吡啶甲基）胺（Ｄ）配位体，其和Ｍ（ＣＯ）↓［３］↑［＋］［Ｍ＝Ｔｃ或Ｒｅ］结合，并和赖诺普利（Ｌ）偶合。利用不同亚甲基基团（３、４、５和７；Ｄ（Ｃ↓［４］）Ｌ、Ｄ（Ｃ↓［５］）Ｌ、Ｄ（Ｃ↓［６］）Ｌ和Ｄ（Ｃ↓［８］）Ｌ，分别的）数目的脂肪链，随着亚甲基数目的增加，体外抑制活性也增加。观察到Ｄ（Ｃ↓［８］）Ｌ偶联物比Ｄ（Ｃ↓［４］）Ｌ的功效显著。在组织分布和射线成像研究中研究了ＡＣＥ的体内特异性，证实有高ＡＣＥ含量在组织中定位。定位通过赖诺普利的预治疗阻断。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种包含偶联到放射性药物部分或光学成像部分的肽酶结合部分的化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JW巴比奇，WC埃克尔曼，FJ费米尔，C芮曼，
申请(专利权)人：分子制药洞察公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]