用于癌症治疗和成像的CA-IX特异性放射性药物制造技术

技术编号:7165943 阅读:502 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
识别并结合CA-IX蛋白的化合物具有式I、II、III或IV。所述化合物可以包括用于放射成像或治疗应用的放射性元素。因此,可以使用式I、II、III或IV的化合物的一种或多种来制备药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于癌症治疗和成像的CA-IX特异性放射性药物相关申请的交叉引用本申请要求2008年12月5日提交的美国临时专利申请第61/120,226号和2009 年5月21日提交的美国临时专利申请第61/180,341号的权益,这两个申请为任何和所有目的在此通过引用整体并入。 背景本技术大体上涉及放射性药物及其在核医学中作为示踪剂、成像剂和用于治疗各种疾病状态的用途领域。众所周知,肿瘤可以表达与其恶性表型相关的独特蛋白,或者可以过表达数量多于正常细胞的正常组成型蛋白。特殊蛋白在肿瘤细胞表面上的表达提供了通过探测肿瘤的表型特征和生化组成和活性来诊断和鉴定疾病的可能性。选择性结合特定肿瘤细胞表面蛋白的放射性分子提供在非侵袭性条件下成像和治疗肿瘤的有吸引力的途径。 具体说,本专利技术人已经发现,放射性标记的CA-IX蛋白配体经常在许多癌细胞上过表达,这提供了用于非侵袭性成像和选择性靶向癌细胞的有吸引力的途径。碳酸酐酶(CA)或碳酸脱水酶是在水存在下催化二氧化碳快速转化为碳酸氢盐和质子的一个酶家族。因此,碳酸酐酶在维持血液和组织中的酸_碱平衡(PH)中起重要作用, 而且在使二氧化碳运出组织中起作用。CA本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物:其中W是键、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、-NHC(O)、-C(O)NH、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;V是键、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;NRaRb是下式的螯合基团:Rt是H、C1-C8烷基、铵离子、碱金属离子或碱土金属离子;Rx和Ry独立为氢、烷基、氨基烷基、羟基烷基或羧基烷基;Rv是烷基;m是0至15的整数;并且n是0至15的整数;条件是W和V不同时为NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;并且条件是所述化合...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·W·巴比克
申请(专利权)人:分子制药洞察公司
类型:发明
国别省市:US

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