含有喹啉环的c-Met特异性药物的制药用途及其制备方法技术

本发明专利技术涉及含有喹啉环的c‑Met特异性药物的制药用途及其制备方法。具体涉及式(I)化合物在制备用于治疗由c‑Met基因扩增引起的癌症的药物中的用途。式(I)化合物对因c‑Met基因扩增引起的癌症具有很强的抑制作用和选择性。

Pharmaceutical use of c-Met specific drugs containing quinoline rings and process for their preparation

Pharmaceutical application and preparation method of the invention relates to a quinoline ring C Met specific drugs. Particular type (I) compounds in preparing medicaments for treating cancer caused by C amplification of Met gene in. Type (I) compounds for C amplification of Met gene induced cancer has a strong inhibitory effect and selectivity.

【技术实现步骤摘要】
含有喹啉环的c-Met特异性药物的制药用途及其制备方法
本专利技术涉及医药生物领域，具体涉及9-((8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)-硫代)-4-甲基-2H-[1,4]噁嗪并[3,2-c]喹啉-3(4H)-酮甲磺酸盐作为c-Met酪氨酸激酶抑制剂的应用。
技术介绍
肝细胞生长因子(HGF)受体，也叫作c-Met,是一种酪氨酸激酶受体。它是单链蛋白前体通过而形成α和β亚基，这两个亚基通过二硫键连接起来而形成的成熟的受体。c-Met作为一种膜受体，它是胚胎发育和伤口愈合必不可少的。肝细胞生长因子(HGF)是唯一已知的c-Met受体的配体。c-Met通常是在上皮细胞中表达的，而HGF的表达则局限于间叶细胞中。经由HGF激发后，c-Met可以诱发产生一些生物反应，这些生物反应协同起作用从而导致细胞存活和增殖，细胞迁移与入侵其他组织，并且阻断细胞凋亡。c-Met同时是一种重要的致癌基因，参与多种肿瘤的癌变过程。c-Met的配体是HGF(HepatocyteGrowthFactor,肝细胞生长因子)，和其他大多数赖氨酸受体激酶一样，在本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所示9‑((8‑氟‑6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶‑3‑基)‑硫代)‑4‑甲基‑2H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑c]喹啉‑3(4H)‑酮甲磺酸盐在制备用于治疗由c‑Met基因扩增引起的癌症的药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.式(I)所示9-((8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)-硫代)-4-甲基-2H-[1,4]噁嗪并[3,2-c]喹啉-3(4H)-酮甲磺酸盐在制备用于治疗由c-Met基因扩增引起的癌症的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述的癌症选自膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌(包括小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞)、食管癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌、皮肤癌、鳞状细胞癌；胆管癌、间充质细胞来源的肿瘤、纤维肉瘤、横纹肌肉瘤；中枢和外周神经系统的肿瘤，星细胞瘤、神经母细胞瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、神经鞘瘤；黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤、滑膜肉瘤、横纹肌肉瘤、MFH/纤维肉瘤、平滑肌肉瘤、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、成胶质细胞瘤、黑素瘤、间皮瘤、肾母细胞瘤；淋巴系的造血系统肿瘤，白血病、急性淋巴细胞白血病、急性成淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤或伯基特氏淋巴瘤；骨髓细胞系的造血系统肿瘤，急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病、骨髓增生异常综合征或早幼粒细胞性白血病。3.根据权利要求1所述的用途，其中所述的癌症选自膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、非小细胞肺癌细胞、食管癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌、皮肤癌、白血病、多发性骨髓瘤或淋巴瘤。4.根据权利要求1所述的用途，其中所述的癌症选自肝癌、肺癌或胃癌。5.根据权利要求1-4任...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨宝海，朱强，潘必高，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32